LF3
LF3是一种特异的、对经典Wnt信号通路抑制剂，通过破坏β-catenin和Tcf4的相互作用发挥抑制作用，IC50<2 μM。
LF3 Chemical Structure
CAS: 664969-54-4
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产品质控
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Wnt/beta-catenin抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | LF3是一种特异的、对经典Wnt信号通路抑制剂，通过破坏β-catenin和Tcf4的相互作用发挥抑制作用，IC50<2 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LF3不会造成细胞死亡或是干扰cadherin介导的细胞间黏连。肿瘤干细胞的自我更新能力可被LF3以浓度依赖性方式所抑制。LF3抑制Wnt/β-catenin信号，但不干扰E-cadherin/β-catenin介导的细胞黏附。LF3在依赖于Wnt的结肠癌细胞中，抑制一些列Wnt靶基因的表达。它能通过诱导细胞周期阻滞抑制Wnt-addicted结肠癌细胞的增殖、并抑制肿瘤干细胞的自我更新[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HCT116, HCT15, HT29, SW480, SW620, LS174T, SW48, MCF7, HeLa, HEK293和MDCK细胞 | ||
| 浓度 | 3.3-60 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 用不同浓度的LF3处理细胞，从细胞的蛋白质提取物中免疫沉淀出β-catenin，通过WB检测，发现TCF4减少、LEF1与β-catenin结合。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在结肠癌小鼠模型中，LF3减少肿瘤生长并诱导分化，而不对小鼠具有其他显著的毒性作用、也不影响肠道正常的形态组织学[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | NOD/SCID小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 416.56 | 分子式 | C20H24N4O2S2 |
| CAS号 | 664969-54-4 | SDF | Download LF3 SDF |
| Smiles | C1CN(CCN1CC=CC2=CC=CC=C2)C(=S)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (199.25 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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