LGK-974

目录号:S7143 别名: NVP-LGK974

LGK-974 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 396.44

LGK-974是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路,在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。

规格 价格 库存 购买数量  
RMB 2019.87 现货
RMB 7962.02 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用该产品的2个实验数据:

  • AP1/Jun noncanonical Wnt activity measured in the presence of LGK974 (porcupine inhibitor) and JNK-IN-8 (JNK inhibitor) (both 1 μM). F: Aldosterone secretion during the same experiment (n=4). Results are expressed in mean SEM, and P values show significance between treatments and baseline control.

    J Clin Endocrinol Metab, 2015, 100(6): E836-44. LGK-974 purchased from Selleck.

    Nestin silencing inhibits the Wnt/β-catenin signaling in breast CSC. Nestin-si and Nestin-c breast CSC were cultured for 48 h, and the relative levels of target proteins and phosphorylation were determined by western blotting. Data are presented as the mean ± SD of the levels of target proteins vs. the β-actin control, or the phosphorylated vs. the total form, from six separate experiments. In addition, Nestinhigh in the presence or absence of LGK974 (1 nM), Nestinlow in the presence or absence of SB216763 (5 uM), and control CSC were tested for their proliferation via mammosphere formation assays. Quantitative analysis of the formed mammospheres. *P <0.05, vs. the Nestin-c or control, except for specifically indicated. CSC, cancer stem cell; SD, standard deviation.

    Breast Cancer Res 2014 16(4), 408. LGK-974 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Wnt/beta-catenin抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 LGK-974是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路,在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。
特性 LGK-974是口服有效的Porcupine-特异性抑制剂,用于治疗依赖Wnt配体的恶性肿瘤,目前处于I期临床试验阶段。
靶点
Porcn [1]
(TM3 cells)
体外研究

LGK-974在PORCN放射配体结合测定中,可有效取代[3H]GNF -1331,IC50为1 nM,在细胞中达到20µM时也没有很大的细胞毒作用。LGK974抑制所有测试的Wnts,IC50为0.05到2.4 nM,这与PORCN表型的基因缺失一致。[1] LGK974能特异性地抑制三种RNF43突变细胞株HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2的生长。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
293T  MWHGeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? MYnJR|UxKG:oIEGgcm0hfG9iY3;tdIV1\SCxZn[gX|NJZS2JTl[tNVM{OSCrbjDhJIRwe2VvZHXw[Y5l\W62IH3hco5meg>? MWSyOFI4Pzh3NB?=
293T  MXLGeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? M1nPPGlEPTEEoH;mJFAvPCCwTTD0c{BqdmirYnn0d{BYdnRic3nncoFtcW6pIHnuJJRp\SCjZn;y[Y1mdnSrb37l[EBYdnRiY3;jeYx1fXKnIHHzd4F6 M{DVXlI1Ojd5OEW0
PaTu8988S NVn0VFZST3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NVr2TVdqOSEQvF5CpC=> MnzISG1UVw>? MVPpcohq[mm2czD0bIUh\3Kxd4ToJI9nKHCjbnPy[YF1cWNiY3HuZ4VzKGOnbHygcIlv\XNid3n0bOKhWk6INERCpI12fGG2aX;u MnHFNlM5PDd{MEO=
HPAF-II M4HwRmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MUCxJO69VcLi MWHEUXNQ M36wSolvcGmkaYTzJJRp\SCpcn;3eIghd2ZicHHuZ5Jm[XSrYzDjZY5k\XJiY3XscEBtcW6nczD3bZRpyqCUTl[0N:KhdXW2YYTpc44> MVmyN|g1PzJyMx?=
Capan-2 MkXxS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NWK1ZoZUOSEQvF5CpC=> NIXCRYZFVVOR MWjpcohq[mm2czD0bIUh\3Kxd4ToJI9nKHCjbnPy[YF1cWNiY3HuZ4VzKGOnbHygcIlv\XNid3n0bOKhWk6INERCpI12fGG2aX;u NWHEfopuOjN6NEeyNFM>
PaTu 8988S  MWjHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NEXlcFkyKM7:TdMg M4LROmROW09? MWfpcohq[mm2czD0bIUh\3Kxd4ToJI9nKHCjbnPy[YF1cWNiY3HuZ4VzKGOnbHygcIlv\XNid3n0bOKhWk6INEPteZRifGmxbtMg NUDLVmQxOjN6NEeyNFM>
HPAF-II  NVnRZ4RsT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M2f6flEh|ryPwrC= MnK5SG1UVw>? NWntW2dpcW6qaXLpeJMhfGinIHfyc5d1cCCxZjDwZY5kemWjdHnjJINidmOncjDj[YxtKGyrbnXzJJdqfGkEoGLOSlQ{dXW2YYTpc47DqA>? NV32fVF4OjN6NEeyNFM>

... Click to View More Cell Line Experimental Data

体内研究 LGK-974 (3 mg/kg)作用于小鼠MMTV-WNT1肿瘤模型和人的头部和颈部鳞状细胞癌模型(hn30),抑制 Wnt 信号通路,诱导肿瘤退化且小鼠体重没有明显的下降。[1] LGK-974 (5 mg/kg, p.o., BID) 也能抑制RNF43-突变胰腺肿瘤(HPAF-II 和Capan-2)的生长。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[2]
+ 展开
  • Cell lines: HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2 细胞
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 3 天
  • Method: 细胞以每份密度6,000–12,000个接种在96孔板上,加入 DMSO或1 μM LGK974的培养基培养。3天后,加入新鲜的含有20 μM EdU的培养液,EdU来自Click-iT EdU Alexa Fluor 488 HCS试剂盒,孔板在37°C含有5% CO2的湿润空气温育2小时。用4% (mass/vol) paraformaldehyde固定细胞30分钟,用PBS清洗,渗透,然后用50 μg/mL溶于PBS的Hoechst 染色30分钟。清洗后,根据Click-iT EdU试剂盒的说明检测。在每种条件下每孔进行一式三份。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: 小鼠MMTV-Wnt1肿瘤模型和人体头颈部鳞状细胞癌模型(HN30)
  • Formulation: 10% 体积的柠檬酸缓冲液 (pH 2.8)/90% 体积的柠檬酸缓冲液 (pH 3.0) 或 0.5% MC/0.5% Tween 80
  • Dosages: ~3 mg/kg 每天
  • Administration: 口服灌胃
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 79 mg/mL warmed (199.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用:
2% DMSO+corn oil
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 396.44
化学式

C23H20N6O

CAS号 1243244-14-5
稳定性 powder
别名 NVP-LGK974

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01351103 Suspended Pancreatic Adenocarcinoma|BRAF Mutant Colorectal Cancer|Other Tumor Types With Documented Genetic Alterations Upstream in the Wnt Signaling Pathway Novartis Pharmaceuticals|Novartis December 2011 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    If LGK974 is a lipophilic or hydrophilic substance?

  • 回答:

    LGK974 is a lipophilic compound.

Wnt/beta-catenin Signaling Pathway Map

相关Wnt/beta-catenin产品

Tags: 购买LGK-974 | LGK-974供应商 | 采购LGK-974 | LGK-974价格 | LGK-974生产 | 订购LGK-974 | LGK-974代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID