Lidocaine hydrochloride
别名: Lidocaine HCL, Lidothesin, Lignocaine hydrochloride, Xyloneural 中文名称：盐酸利多卡因
Lidocaine hydrochloride (Lidothesin, Lignocaine, Xyloneural)是一种 epidermal growth factor receptor (EGFR) 的抑制剂，对人舌癌细胞具有抗增殖作用。Lidocaine hydrochloride 是一种局部麻醉剂及心脏抑制剂，被用作抗心律失常剂。
Lidocaine hydrochloride Chemical Structure
CAS: 73-78-9
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产品质控
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| 相关靶点 | EGFR/ErbB1 HER2/ErbB2 ErbB3 ErbB4 mutant EGFR | 点击展开 |
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相关信号通路图
EGFR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Lidocaine hydrochloride (Lidothesin, Lignocaine, Xyloneural)是一种 epidermal growth factor receptor (EGFR) 的抑制剂，对人舌癌细胞具有抗增殖作用。Lidocaine hydrochloride 是一种局部麻醉剂及心脏抑制剂，被用作抗心律失常剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 1.25 g/l以上的lidocaine以剂量依赖和时间依赖方式降低细胞活力、引起HCE细胞凋亡。Lidocaine所诱导的细胞凋亡依赖于caspase，可能与线粒体途径相关[1]。Lidocaine在局部给药的组织浓度下，对EGFR活性有直接的抑制作用[3]。 | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | 角膜内皮细胞 | ||
| 浓度 | 0.15625-10.0 g/L | |||
| 孵育时间 | 4-28 hr | |||
| 方法 | 在处于对数生长期的细胞中加入浓度范围在10-0.15625 g/L的梯度稀释的lidocaine hydrochloride。没有用lidocaine hydrochloride的HCE细胞作为对照。每4小时监测一次细胞形态和生长状态。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 几十年来，静脉注射局部麻醉剂lidocaine被用来治疗神经性疼痛，显著改善与复杂的脊柱外科和胆囊切除术相关的术后痛。Lidocaine被用作局部麻醉剂，通过抑制电压门控钠离子通道阻滞周围神经脉冲。静脉注射lidocaine对机械有害反应具有镇痛效果、减少由外围压力刺激诱导的脊髓有害反应和自发兴奋性突触后电流的频率，而不改变电流的幅度。它对自发抑制性突触后电流没有作用，在SG神经元中，产生输出电流[2]。 | |
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| 动物实验 | Animal Models | Wistar雄性大鼠 |
| Dosages | 1, 3, 10 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 270.8 | 分子式 | C14H22N2O.HCl |
| CAS号 | 73-78-9 | SDF | Download Lidocaine hydrochloride SDF |
| Smiles | CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C=CC=C1C)C.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 54 mg/mL ( (199.4 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 54 mg/mL Ethanol : 54 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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