Linagliptin (GSK2118436)

别名: BI-1356 中文名称:利拉利汀

Linagliptin (GSK2118436)是一种高效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介导TP53缺陷的CRC细胞的铁死亡。

Linagliptin (GSK2118436) Chemical Structure

Linagliptin (GSK2118436) Chemical Structure

CAS: 668270-12-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1040.13 现货
5mg RMB 876.33 现货
10mg RMB 1384.11 现货
100mg RMB 2285.01 现货
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DPP抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
pig LLC-PK1 cells Function assay 100 μM Maximal inhibition of human P-glycoprotein expressed in pig LLC-PK1 cells assessed as reduction of [3H]digoxin substrate transport at 100 uM by liquid scintillation counting 23073734
human Caco-2 cells Function assay Inhibition of DPP4 in human Caco-2 cells after 1 hr, IC50=1 nM 18485703
CHO cells Function assay Displacement of [N-methyl-3H]scopolamine from human recombinant muscarinic M1 receptor expressed in CHO cells, IC50=0.295 μM 18052023
HEK293 cells Function assay Inhibition of mouse recombinant FAP expressed in HEK293 cells using Ala-Pro-p-nitroanilide as substrate incubated for 15 mins prior to substrate addition, IC50=0.37 μM 24900696
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生物活性

产品描述 Linagliptin (GSK2118436)是一种高效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介导TP53缺陷的CRC细胞的铁死亡。
靶点
Ferroptosis [4] DPP-4 [1]
(cell-free assay)
1 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在体外,Linagliptin对DPP-4表现出有效的抑制作用,对hERG通道和M1受体(IC50 295 nM)具有低亲和力。[1] 在体外,Linagliptin以竞争性抑制剂发挥作用,Ki为1 nM,对DPP-4的选择性比对DPP-8,DPP-9,氨基肽酶N 和 P,脯氨酰寡肽酶,胰蛋白酶,纤溶酶,和凝血酶高10,000倍,比对成纤维细胞活化蛋白高90倍。[2]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot Cyclin D1 / p27 28177527
Growth inhibition assay Cell viability Cell viability 28177527
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在雄性Wistar大鼠,比格犬,和恒河猴中,Linagliptin对DPP-4表现出高效,持久,且有效的抑制活性,以1 mg/kg的剂量口服给药,对所有物种能够达到70%以上的抑制。口服葡萄糖耐量测试45分钟前,Linagliptin对db/db小鼠口服给药,剂量依赖性使血糖波动从0.1 mg/kg (15% 抑制)减少到1 mg/kg (66%抑制)。[1]通过抑制DPP-4活性,Linagliptin降低促炎性标志物换氧合酶-2和巨噬细胞炎性蛋白-2的表达,并增强ob/ob小鼠愈合伤口时肌成纤维细胞的形成。[3]

动物实验 Animal Models 雄性db/db小鼠
Dosages ≤1 mg/kg
Administration 通过口服给药
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04180813 Terminated
Diabetes Mellitus Type 2
Boehringer Ingelheim
March 4 2020 --
NCT02815644 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
July 15 2016 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 472.54 分子式

C25H28N8O2

CAS号 668270-12-0 SDF Download Linagliptin (GSK2118436) SDF
Smiles CC#CCN1C2=C(N=C1N3CCCC(C3)N)N(C(=O)N(C2=O)CC4=NC5=CC=CC=C5C(=N4)C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 17 mg/mL ( 35.97 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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