Liraglutide

别名: NN2211, Liraglutida, Liraglutidum 中文名称:利拉鲁肽

Liraglutide是一种长效的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)激动剂。

Liraglutide Chemical Structure

Liraglutide Chemical Structure

CAS: 204656-20-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 22850.25 现货
1mg RMB 1614.07 现货
5mg RMB 5709.39 现货
25mg RMB 16298.86 现货
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常与Liraglutide一起在实验中被使用的化合物

Metformin


Liraglutide和Metformin治疗可改善小鼠模型的肝脂肪变性和肝损伤。

Chiu HY, et al. In Vivo. 2023 May-Jun;37(3):1037-1046.

Insulin Degludec


Insulin degludec联合Liraglutide (IDegLira)的血糖控制效果优于德谷胰岛素。

Buse JB, et al. Diabetes Care. 2014 Nov;37(11):2926-33.

Empagliflozin


对于控制不充分的2型糖尿病患者,Liraglutide比Empagliflozin引起更大的糖化血红蛋白和白蛋白变化。

Nakaguchi H, et al. J Diabetes Investig. 2020 Nov; 11(6): 1542–1550.

Insulin (human)


Liraglutide和Insulin连续皮下输注可改善新诊断2型糖尿病(T2DM)患者的血糖控制和变异性,并减少氧化应激标志物。

Li LQ, et al. Endocr J. 2019 Oct 28;66(10):871-880.

Sitagliptin


Liraglutide和Sitagliptin联合一种磺酰脲类,可降低已服用降糖药但血糖控制不佳的患者的HbA1c水平。

Yokoyama H, et al. Jpn Clin Med. 2014 Sep 17;5:33-41.

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Glucagon Receptor抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
MC3T3-E1 Apoptosis assay 0, 10, 100, or 1000 nM 48 h liraglutide suppressed the apoptosis of MC3T3-E1 cells 29463067
H9c2 Function assay 100 nM 1 h Liraglutide reversed the downregulation of SIRT1 induced by TNF-α and hypoxia 29571736
MiaPaca-2 Cell viability assay 0, 10, 100, 1000 nM 48 h The inhibitory effects on cell viability and cell number were statistically significant only at the concentration of 1,000 nmol/L for liraglutide 29897998
HepG2 Proliferation assay 0, 1, 10, 100, and 1000 nmol/L 48 h IC50~100 nM 31081108
MCF-7 Proliferation assay 10, 100, 1,000 and 10,000 nM 48 h Liraglutide inhibits the proliferation and promotes apoptosis in the MCF-7 breast cancer cell line 29393459
SH-SY5Y Function assay 100 nM 16 h Liraglutide resolves UPR in the neuroblastoma SH-SY5Y cell line. 29170452
HEK293 Function assay up to 30 mins Agonist activity at human GLP1 receptor expressed in HEK293 cells harboring mCerulean and mCitrine fused Epac protein assessed as increase in cAMP level up to 30 mins by fluorescence assay, EC50 = 0.000067 μM. 28771355
HEK293 Function assay 30 mins Agonist activity at human GLP1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as increase in cAMP level after 30 mins by HTRF method, EC50 = 0.0074 μM. ChEMBL
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生物活性

产品描述 Liraglutide是一种长效的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)激动剂。
靶点
GLP-1 receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Liraglutide在人血管内皮细胞(hVECs)中,减弱PAI-1的诱导作用以及VAM的表达。在糖尿病性血管疾病所诱导的内皮细胞功能障碍中,它可能具有一定的保护作用。在体外实验中,liraglutide依赖于GLP-1R,抑制PAI-1和VAM的刺激性表达[3]

细胞实验 细胞系 人脐静脉内皮细胞C11-STH20
浓度 100 nM
孵育时间 16 h
方法

C11-STH细胞在包被有明胶的细胞培养皿中,用添加有青霉素/链霉素、20%FCS、20 μg/ml内皮细胞生长因子和20 μg/ml肝素的Media-199培养基进行培养(37℃),直至融合。然后,C11-STH细胞在无血清条件下,处理以liraglutide(100 nM)16小时,然后用条件性培养基对C11-STH细胞进行ELISA分析,测定蛋白表达水平。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-ERK / p-JNK / p-p38 / p-AKT / IκB-α 24217090
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在ApoE-/-小鼠模型中,进行血管活性和免疫组化分析的体内研究。Liraglutide处理后,小鼠的内皮功能得到了显著改善,这一效果依赖于GLP-1R。Liraglutide的处理还可增加血管内皮中的内皮一氧化氮合酶(eNOS)、降低ICAM-1的表达[3]。Liraglutide在T2D小鼠模型中,通过增强胰腺b细胞的增殖、增加其数量,减轻高血糖症[2]

动物实验 Animal Models 无胸腺的裸鼠
Dosages 300 μg/kg/day
Administration 皮下注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05268237 Recruiting
Diabete Type 2
Biolingus|Chinese University of Hong Kong
April 25 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05419856 Completed
Knee Osteoarthritis
4Moving Biotech|4P-Pharma
August 9 2022 Phase 1
NCT05467514 Completed
Diabetes Mellitus Type 1
David Sanchez Garcia|Instituto Mexicano del Seguro Social
July 1 2022 Phase 3
NCT04763564 Completed
Pouchitis|Irritable Pouch Syndrome
University of North Carolina Chapel Hill|Novo Nordisk A/S
March 22 2022 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 3751.25 分子式

C172H265N43O51

CAS号 204656-20-2 SDF Download Liraglutide SDF Download Liraglutide SDF
Smiles CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCC(=O)NCCCCC(C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC2=CNC3=CC=CC=C32)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC6=CN=CN6)N)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 26.65 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 3.1 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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