Lithocholic acid
中文名称：石胆酸
Lithocholic acid是一种胆汁酸，可以溶解脂肪用于吸收。
CAS: 434-13-9
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产品质控
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FXR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Lithocholic acid是一种胆汁酸，可以溶解脂肪用于吸收。 | |||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Lithocholic acid (LCA)是一种疏水性的次级胆汁酸，由肠中细菌鹅胆酸7α-脱羟基作用形成。LCA引起肝内胆汁郁积(胆汁流终止或被阻碍)。LCA激活PXR(孕甾烷X受体)，并且LCA诱导的严重肝脏损伤能够被PXR的激活保护。[1]LCA可激活FXR，EC50为3.8 μM。[2] LCA直接结合VDR (维生素D 受体)，Ki为29μM，激活VDR (维生素D受体)，Ki为30μM，比其他核受体(例如 PXR，FXR)具有更高的敏感性，并且它的毒性效应因此被抑制。[3] LCA具有肿瘤促进活性，抑制哺乳动物DNA聚合酶β，IC50为15 μM。[4] |
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| 激酶实验 | 竞争性配体结合试验 | |||
| 使用转染表达质粒的COS-7细胞裂解物对VDR 或RXRα进行配体结合。结合于4°C下在裂解物缓冲液中过夜进行，缓冲液中含有0.71 nM (18 Ci/mmol) [3H]1,25(OH)2D3 和胆汁酸竞争剂。未结合的[3H]1,25(OH)2D3通过吸附移除到葡聚糖被覆活性炭，取上层清夜进行闪烁计数。Ki值通过计算机重复3次拟合竞争曲线进行计算。 | ||||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
LCA给药后与啮齿动物的结合引起肝内胆汁郁积，一种以肝脏和血液中胆汁流减少和胆汁成分积累的减少为特征的病理状态。[1]在DMH(二甲肼)诱导的小鼠癌变模型中，LCA几乎完全抑制癌变前结肠中的细胞凋亡。[5] LCA激活VDR，诱导CYP3A在体内的表达，CYP3A是一种使LCA在肝脏和肠中解毒的细胞色素P450酶在体内的表达。[3] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 老鼠 |
| Dosages | 0.125毫克/克, 一天两次，给药4天 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02654496 | Completed | Obesity |
North Dakota State University |
January 2016 | -- |
| NCT01865812 | Completed | Primary Biliary Cirrhosis |
Intercept Pharmaceuticals |
December 3 2013 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 376.57 | 分子式 | C24H40O3 |
| CAS号 | 434-13-9 | SDF | Download Lithocholic acid SDF |
| Smiles | CC(CCC(=O)O)C1CCC2C1(CCC3C2CCC4C3(CCC(C4)O)C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (199.16 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 19 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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