LJH685
LJH685是一种高效的RSK抑制剂，其对RSK1, RSK2和RSK3的IC50分别为6 nM, 5 nM和4 nM。
LJH685 Chemical Structure
CAS: 1627710-50-2
客户使用Selleck的LJH685发表文献7篇
客户使用该产品的1个实验数据
产品质控
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| 相关靶点 | p70 S6K p70 S6K1 RSK1 RSK2 RSK3 RSK4 | 点击展开 |
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相关信号通路图
S6 Kinase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | LJH685是一种高效的RSK抑制剂，其对RSK1, RSK2和RSK3的IC50分别为6 nM, 5 nM和4 nM。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LJH685通过有效的选择性的抑制RSK，调节了细胞中YB1的磷酸化。在MAPK依赖性的肿瘤细胞系中，LJH685表现了抗增殖活性，并且导致了细胞周期的调控以及凋亡的发生。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Calu6, NCI-H2122, NCI-H358, NCI-H727, NCI-H2087, SW620, SW480, HT29, Capan-2, MiaPaCa2, SW1990, Panc02.03, MDA-MB-231, A375, G361, Colo205, Malme3M, WM1799, WM983B和WM266-4细胞 | ||
| 浓度 | ~100 μM | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 细胞接触生长试验是，按照每空1000个细胞的量接种到96孔板的细胞生长培养基中。将合适浓度的抑制剂加入到培养基中，72小时后，加入CellTiter Glo试剂来测量细胞的生长状况。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 381.42 | 分子式 | C22H21F2N3O |
| CAS号 | 1627710-50-2 | SDF | Download LJH685 SDF |
| Smiles | CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=NC=C3)C4=CC(=C(C(=C4)F)O)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Ethanol : 20 mg/mL DMSO : 10 mg/mL ( (26.21 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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