Lomerizine 2HCl

别名: KB-2796 中文名称:盐酸洛美利嗪

Lomerizine dihydrochloride (KB-2796) 是一种相对较新的L-和T-型钙通道阻滞剂,用于治疗偏头痛。

Lomerizine 2HCl Chemical Structure

Lomerizine 2HCl Chemical Structure

CAS: 101477-54-7

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Calcium Channel抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Lomerizine dihydrochloride (KB-2796) 是一种相对较新的L-和T-型钙通道阻滞剂,用于治疗偏头痛。
靶点
L-type calcium channel [1] T-type calcium channel [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Lomerizine(0.1 μM和1 μM)处理体外培养的大鼠视网膜神经细胞,显著降低谷氨酸诱导的神经毒性。Lomerizine (1 μM) 处理体外培养的大鼠视网膜神经细胞,对N-methyl-D-aspartate 和 Kainate诱导的神经毒性具有保护作用。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Lomerizine 按0.1 mg/kg 和 1 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠视网膜,缺血和再灌注后,立即降低视网膜损伤,这种作用具有剂量依赖性。[1] Lomerizine 按30 mg/kg剂量口服处理给药成年 Piebald-Virol-Glaxo (PVG) 大鼠,第2周,降低继发性坏死,第3周降低caspase-3表达。[2] Lomerizine按30 mg/kg剂量口服处理给药雌性PVG Hooded大鼠,降低形态破坏,氧化应激,和Phosphacan表达,且限制巨噬细胞数目早期增加。Lomerizine按30 mg/kg剂量口服处理给药雌性PVG Hooded大鼠,第4周,保护RGCs免受继发性死亡,但并不能完全恢复行为功能(视动性眼震)。[3] Lomerizine (0.1 mg/kg 或 0.3 mg/kg) 显著增加兔视网膜和视神经头(ONH)中的血流量,但脉络膜或虹膜睫状体中的血流量变化不大。[4] Lomerizine 按0.1 和0.3 mg/kg剂量静脉注射给药兔子,显著增加视神经头中的组织血流量,和睫状后长动脉的血流量,血压(0.3 mg/kg, 静脉注射)稍微降低,心率不发生变化。Lomerizine 按0.1 和0.3 mg/kg剂量静脉注射给药兔子,抑制视神经头中的皮下灌注不足。[5]

化学信息&溶解度

分子量 541.46 分子式

C27H30F2N2O3.2HCl

CAS号 101477-54-7 SDF Download Lomerizine 2HCl SDF
Smiles COC1=C(C(=C(C=C1)CN2CCN(CC2)C(C3=CC=C(C=C3)F)C4=CC=C(C=C4)F)OC)OC.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 8 mg/mL ( (14.77 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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