Lonidamine
别名: AF-1890, Diclondazolic Acid, DICA 中文名称：氯尼达明,洛尼达明
Lonidamine是一种口服的小分子己糖激酶抑制剂，IC50为0.85 mM。
Lonidamine Chemical Structure
CAS: 50264-69-2
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产品质控
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Carbohydrate Metabolism抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Lonidamine是一种口服的小分子己糖激酶抑制剂，IC50为0.85 mM。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在正常和肿瘤细胞中，Lonidamine降低了氧气的消耗，而它增加正常细胞的有氧糖酵解，抑制肿瘤细胞的有氧糖酵解。[1] 在无细胞系统中，Lonidamine诱导ANT蛋白脂质体的透化，而对无蛋白质的脂质体没有影响。Lonidamine加入到含有ANT合成平面脂质双层，激活ANT通道的活性，有明显不同的电导水平。[2] Lonidamine引发线粒体跨膜电位的破坏，这是核细胞凋亡和细胞溶解的迹象。Lonidamine导致线粒体内膜跨膜电位的耗散，并诱导核细胞凋亡的体外apoptogenic因子的释放。[3] 在adriamycin和nitrosourea-抗性细胞（MCF-7 ADR（r）的人乳腺癌细胞系和LB9成胶质细胞瘤多形细胞系中，Lonidamine（50 毫克/毫升）诱导细胞凋亡，证据是DNA含量直方图显示亚G1峰，核染色质的凝聚，和间DNA片段化。[4] 在体外，Lonidamine对胶质母细胞瘤细胞增殖和代谢作用比单独使用任何药物更有效。[5] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在小鼠中，Lonidamine（160 毫克/千克）和Diazepam 联用比单独使用显著更有效地减少成胶质细胞瘤肿瘤的生长，这种肿瘤生长延迟在治疗给予时得到维持。[5] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02758860 | Completed | Colonic Diverticula |
University of Roma La Sapienza |
June 2016 | -- |
| NCT00182078 | Completed | Posttraumatic Stress Disorder|Depression |
Massachusetts General Hospital |
November 2002 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 321.16 | 分子式 | C15H10Cl2N2O2 |
| CAS号 | 50264-69-2 | SDF | Download Lonidamine SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=NN2CC3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 64 mg/mL ( (199.27 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
Could you please test an in vivo formulation for this drug? Can it be administrated via i.p. injection?
回答：
The suggested IP formula of S2610 is 5%DMSO+30%PEG300+5%Tween-80+ddH2O.
