Losartan Potassium
别名: MK 954,DuP 753 中文名称：氯沙坦钾
Losartan Potassium是一种血管紧张素II受体拮抗剂，与血管紧张素II竞争性结合AT1受体，IC50为20 nM。
Losartan Potassium Chemical Structure
CAS: 124750-99-8
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产品质控
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Angiotensin Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Losartan Potassium是一种血管紧张素II受体拮抗剂，与血管紧张素II竞争性结合AT1受体，IC50为20 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Losartan处于Ⅲ期临床试验，用于肺动脉高压的患者。 | ||
| 靶点 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内，Losartan（180毫克/天）会引起血浆中血管紧张素Ⅱ和血管紧张素-(1-7)的明显增高。在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内，Losartan（180毫克/天）会减少主动脉，冠状动脉和颈动脉中大约50%的脂肪纹范围。在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内，Losartan降低低密度脂蛋白在体外氧化的敏感性，单核细胞趋化蛋白-1的血清水平，以及循环单核细胞CD11b的表达。[2]在怀孕的Fbn1C1039G/+小鼠的主动脉培养基中， Losartan (0.6 克/升饮用水)防止弹性纤维碎裂和迟钝的TGF-β信号，由减少的pSmad2核积累所证明。在怀孕的Fbn1C1039G/+小鼠体内，Losartan (0.6 克/升饮用水)使末梢空间管径减少。在怀孕的Fbn1C1039G/+小鼠体内，Losartan (0.6 克/升饮用水)改善肺部疾病的临床表现，这无法合理的与改善的血流动力学相关联。[3]载脂蛋白E不足的小鼠体内，Losartan(5 毫克/千克/天) 导致动脉粥样硬化病变的发展显著下降。载脂蛋白E不足的小鼠体内， Losartan(5 毫克/千克/天) 在CuSO4存在下进行培养后，显著降低小鼠低密度脂蛋白对脂肪氧化的敏感性。[4]在雄性Sprague Dawley大鼠体内，Losartan (10 毫克/千克)给药增加4倍到6倍的血管紧张素水平，而不改变血液BK水平。在雄性Sprague Dawley大鼠体内，Losartan (10 毫克/千克)增加100倍血浆肾素水平，血浆血管紧张素水平减少到对照组的24%，而不改变血浆醛固醇水平。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Male cynomolgus monkeys fed a diet containing 0.067 mg cholesterol/kJ |
| Dosages | 180 mg/d | |
| Administration | Dietary | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00880386 | Withdrawn | Dyspnea|Lung Cancer|Pulmonary Complications|Radiation Fibrosis |
University of South Florida|National Cancer Institute (NCI) |
March 2009 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 462.01 | 分子式 | C22H23ClKN6O |
| CAS号 | 124750-99-8 | SDF | Download Losartan Potassium SDF |
| Smiles | CCCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NN=N[N-]4)CO)Cl.[K+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (199.12 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 92 mg/mL Ethanol : 92 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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