Loxapine Succinate
别名: NSC 759578 中文名称：丁二酸洛沙平,琥珀酸克塞平
Loxapine Succinate(NSC 759578)是D2DR和D4DR抑制剂,5-羟色胺受体拮抗剂，也是Dibenzoxazepine类的抗精神病试剂。
Loxapine Succinate Chemical Structure
CAS: 27833-64-3
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产品质控
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相关信号通路图
5-HT Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Loxapine Succinate(NSC 759578)是D2DR和D4DR抑制剂,5-羟色胺受体拮抗剂，也是Dibenzoxazepine类的抗精神病试剂。 | |||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Loxapine存在时, [3H]Ketanserin 结合到人和牛大脑额叶皮层上的5-HT2受体，Ki分别为6.2 nM 和 6.6 nM。 在涉及人体细胞膜比较竞争实验中，Loxapine各种有效受体的排名顺序如下：5-HT2≥D4>>>D1>D2。[1] 0.2 μM, 2 μM 和 20 μM Loxapine处理脂多糖激活的胶质细胞混合培养，1和3天后，降低IL-1beta分泌。0.2 μM, 2 μM 和 20 μM Loxapine处理胶质细胞混合培养，1和3天后，降低IL-2分泌。此外，2 μM, 10 μM 和 20 μM Loxapine处理LPS诱导的小胶质细胞混合培养，降低IL-1beta分泌。[2] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Loxapine(5 mg/kg) 每天注射给药大鼠，4周或10周后，显著降低Serotonin (S2)受体密度(超过 50%) 。Loxapine (5 mg/kg) 给药大鼠脑部，不会改变Dopamine 受体密度，但大大降低Serotonin 受体密度，达47%。[3] Loxapine 按0.3 mg/kg剂量皮下注射大鼠，引起明显的全身僵硬，45秒到5小时达到最高水平。Clozapine (10 mg/kg 皮下注射)可治疗Loxapine诱发的全身僵硬，高度僵硬状态降低到与空白对照组没有明显不同。[4] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05324852 | Recruiting | Emergence Delirium |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris|Lariboisière-Saint Louis clinical research unit |
April 14 2023 | Phase 3 |
| NCT02820519 | Terminated | Neuropathic Pain |
University of Witten/Herdecke |
June 7 2016 | Phase 2 |
| NCT00789360 | Completed | Healthy |
Alexza Pharmaceuticals Inc. |
November 2008 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 445.9 | 分子式 | C18H18ClN3O.C4H6O4 |
| CAS号 | 27833-64-3 | SDF | Download Loxapine Succinate SDF |
| Smiles | CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3OC4=C2C=C(C=C4)Cl.C(CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 89 mg/mL ( (199.59 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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