Larotrectinib sulfate
别名: LOXO-101 sulfate, ARRY-470 sulfate 中文名称：硫酸盐拉罗替尼
Larotrectinib sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。
Larotrectinib sulfate Chemical Structure
CAS: 1223405-08-0
客户使用Selleck的Larotrectinib sulfate发表文献20篇
客户使用该产品的3个实验数据
产品质控
Larotrectinib sulfate相关产品
| 相关靶点 | TrkA TrkB TrkC | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 酪氨酸激酶抑制剂分子库 PI3K/Akt 抑制剂库 细胞周期化合物库 血管生成相关化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Trk receptor抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Ba/F3 | Function assay | 0, 10, 100, 1000 nM | 3 hours | LOXO-101 inhibited NTRK1 phosphorylation at 100 nmol/L, | 28751539 |
| KM12 cells | Function assay | 0, 10, 100, 1000 nM | 3 hours | LOXO-101 inhibited NTRK1 phosphorylation at 100 nmol/L | 28751539 |
| CR20 | Function assay | 0, 10, 100, 1000 nM | 3 hours | NTRK1 phosphorylation was inhibited | 28751539 |
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | Larotrectinib sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性，而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因（上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1）的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Ba/F3细胞 | ||
| 浓度 | 10, 100, 1000 nM | |||
| 孵育时间 | 5 h | |||
| 方法 | 表达MPRIP-NTRK1 (RIP-TRKA)或EV的Ba/F3细胞用药物（DMSO；ARRY-470； G, gefitinib 1,000 nM）处理5小时后进行裂解，然后进行Werstern blot分析。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-NTRK(Y490) / p-ERK (T202/Y204) / p-Eif4e pTRKA / TRKA / pTRKC / TRKC / p-AKT / AKT |
|
29568395 | |
| Growth inhibition assay | Cell proliferation |
|
26216294 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 早期持续的ARRY-470(LOXO-101) 的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C3H/HeJ成年雄性小鼠 |
| Dosages | 10-100 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04655404 | Recruiting | High Grade Glioma|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma |
Nationwide Children''s Hospital |
April 8 2021 | Early Phase 1 |
| NCT04814667 | Active not recruiting | Solid Tumor Adult|Locally Advanced Solid Tumor|Metastatic Cancer |
Centre Leon Berard|Bayer |
February 23 2021 | -- |
| NCT04142437 | Recruiting | Locally Advanced or Metastatic Solid Tumor Harboring an NTRK Gene Fusion |
Bayer |
April 3 2020 | -- |
| NCT03834961 | Active not recruiting | Central Nervous System Neoplasm|Infantile Fibrosarcoma|Recurrent Acute Leukemia|Refractory Acute Leukemia|Solid Neoplasm |
Children''s Oncology Group|National Cancer Institute (NCI) |
October 25 2019 | Phase 2 |
| NCT02637687 | Active not recruiting | Solid Tumors Harboring NTRK Fusion |
Bayer |
December 16 2015 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02576431 | Recruiting | Solid Tumors Harboring NTRK Fusion |
Bayer |
September 30 2015 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 526.51 | 分子式 | C21H22F2N6O2.H2SO4 |
| CAS号 | 1223405-08-0 | SDF | Download Larotrectinib sulfate SDF |
| Smiles | C1CC(N(C1)C2=NC3=C(C=NN3C=C2)NC(=O)N4CCC(C4)O)C5=C(C=CC(=C5)F)F.OS(=O)(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (189.92 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
