LY2109761

目录号:S2704

LY2109761 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 441.52

LY2109761是一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。

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客户使用该产品的5个实验数据:

  • C, Western blot analysis of serum cultured GB2 cells treated with each 20 μm inhibitor. The representative Western blot is shown for each protein and the bar charts represent the quantified values (mean ± s.d.) of three replicates. The fold changes were normalized by the relative densities regarding α-Tubulin.

    Mol Cell Proteomics, 2016, 15(3):1017-31. LY2109761 purchased from Selleck.

    C. TGF-β/smad pathway inhibitor LY2109761 suppressed 5-FU-induced EMT. Magnification, ×40; scale bar = 100 μm. D. LY2109761 inhibited nucleus entrance of smad2 and slug's expression in 5-FU-induced EMT.

    Oncotarget, 2016, 7(18):25478-92. LY2109761 purchased from Selleck.

  • validation of activity and specificity of chemical inhibitors of; ATM, ATR, and DNAPK. H460 cells were treated with 1 uM camptothecin (CPT) or 20 ug/ml bleomycin for 1 h in the presence of the indicated inhibitors: DNAPK-i1—NU7026, DNAPK-i2—NU7441. MSH6,

    Toxicology 2014 326C, 9-17. LY2109761 purchased from Selleck.

    The inhibition of TGF-β1 signaling pathways suppressed EBV-mediated EMT, and prevented the activation of Syk and Src signaling. The EBV-infected HCECs were treated with 100 nM of the dual TGF-β receptor I and II kinase inhibitor, LY2109761, for 48 hours. The EBV-infected HCECs were cultured with anti-TGF-β1 neutralizing antibody (5 ug/mL) or mouse IgG1 antibody (5 ug/mL) for 48 hours. Photographs were taken at x100 magnification by a digital camera.

    Invest Ophthalmol Vis Sci 2014 55(3), 1770-9. LY2109761 purchased from Selleck.

  • PLoS One 2013 8(12), e83521. LY2109761 purchased from Selleck.

产品安全说明书

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 LY2109761是一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。
靶点
TβRI [1]
(Cell-free assay)
TβRII [1]
(Cell-free assay)
38 nM(Ki) 300 nM(Ki)
体外研究

LY2109761 处理FG/GLT或L3.6pl/GLT单层细胞生长,没有抗增殖效果,但是显著抑制L3.6pl/GLT细胞低贴壁生长,这种作用存在剂量依赖性,按2 μM 和 20 μM处理,则抑制分别为~33% 和73%, 与 Gemcitabine联用可强增强这种效果。LY2109761(5 μM)阻断TβRI/II激酶活性,完全抑制基础型和TGF-β1刺激的L3.6pl/GLT cells细胞迁移和入侵,显著增强脱离诱导的凋亡,处理8小时,凋亡达 26%,且完全抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化。[1] 1 nM LY2109761通过提高E-钙粘蛋白表达,而显著阻断迁移和入侵,而不会抑制肝癌细胞的粘附。[2]LY2109761 预处理成胶质细胞瘤细胞,通过阻断TGF-β信号而增强细胞的放射敏感性。LY2109761(10 μM) 作用于GBM衍生的癌干细胞样细胞(CSLC), 降低自我更新和细胞增殖,而与辐射联合处理可显著增强。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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体内研究 LY2109761 (50 mg/kg) 单独处理,或与Gemcitabine (25 mg/kg) 联用处理L3.6pl/GLT 移植瘤小鼠模型,显著降低肿瘤体积,分别降低~70%和~90%, 延长寿命,半数生存期分别为45.0 天和77.5天,且降低自发性腹腔转移。[1]与体外作用效果一致, LY2109761单独或与辐射联合处理原位 CSLC成胶质细胞瘤模型,显著抑制肿瘤生长,分别抑制43.4% 和76.3%,降低肿瘤侵袭和肿瘤血管密度,且作用于U87MG移植瘤小鼠模型,显著增强辐射诱导的肿瘤生长延迟。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
+ 展开
  • Cell lines: Colo357FG/GLT, 和 Colo357L3.6pl/GLT
  • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为~10 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 使用剂量不断增高的LY2109761 (~10 μM) 处理细胞48 小时。移除含药物的培养基,使用PBS冲洗细胞两次,然后加入新鲜培养基。温育5天后,通过MTT法获得相对存活细胞数。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: 原位移植L3.6pl/GLT 细胞的无胸腺裸鼠
  • Formulation: 溶于含1%羧甲基纤维素钠,0.5%月桂硫酸酯钠,和0.05%消泡剂的SX-1292口服液中
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: 口服处理,每天两次
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 2 mg/mL (4.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次加入纯溶剂:
0.5% CMC+0.25% Tween 80
16 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 441.52
化学式

C26H27N5O2

CAS号 700874-71-1
稳定性 powder
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

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用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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