LY364947
别名: HTS 466284
LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂，无细胞试验中IC50为59 nM，比作用于TGFβR-II选择性高7倍。
LY364947 Chemical Structure
CAS: 396129-53-6
客户使用Selleck的LY364947发表文献47篇
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TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| mink Mv1Lu lung cells | Function assay | Inhibition of TGFbeta R1 induced transcriptional activation of p3TP-Lux in mink Mv1Lu lung cells, IC50=0.04 μM | 16539403 | ||
| Sf9 cells | Function assay | Inhibition of human Transforming growth factor (TGF) beta-1 receptor (T204D mutation) autophosphorylation in Sf9 cells, IC50=0.051 μM | 12954047 | ||
| Sf9 cells | Function assay | Inhibition of recombinant human TGFbeta R1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.059 μM | 16539403 | ||
| HepG2 cells | Function assay | Inhibition of TGF-beta-induced expression of PAI-luciferase reporter in HepG2 cells, IC50=0.06 μM | 14643325 | ||
| NIH3T3 cells | Function assay | Inhibitory activity against TGF-beta-stimulated proliferation in NIH3T3 cells, IC50=0.081 μM | 16539403 | ||
| Sf9 cells | Function assay | Inhibition of recombinant human TGFbeta R2 expressed in Sf9 cells, IC50=0.4 μM | 16539403 | ||
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生物活性
| 产品描述 | LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂，无细胞试验中IC50为59 nM，比作用于TGFβR-II选择性高7倍。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LY364947是一种ATP竞争性，紧密结合抑制剂，通过TGFβR-I激酶抑制P-Smad3磷酸化，Ki为28 nM。LY364947抑制体内Smad2磷酸化，NMuMg细胞中IC50 为135 nM。LY364947逆转NMuMg细胞中TGF-β介导的生长抑制，IC50为0.218 μM。LY364947在0.25 μM的低浓度下，使NMuMg细胞中的xVent2-lux BMP4响应增强30%。LY364947 (2 μM)防止NMuMg 细胞中TGF-β诱导的上皮间叶细胞转化。[3] LY364947 (3 μM)处理24小时后，几乎在所有HDLECs中诱导Prox1和 LYVE-1表达。[4] LY364947促进Foxo3a的核输出，在白血病阳性细胞中具有低Smad2/3和高Akt磷酸化水平。与OP-9基质细胞共培养后，LY364947 (< 20 μM)抑制白血病阳性细胞的集落形成能力。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | FOXC2 / p-Smad / Smad / p-p38 / p38 / p-ATF2 / ATF2 |
|
26804168 | |
| Immunofluorescence | TEEB |
|
31387632 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在慢性腹膜炎小鼠模型中，显著增加的LYVE-1-阳性区域表明，LY364947(1 mg/kg i.p.)加速淋巴管生成。BxPC3胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型中，LY364947 (1 mg/kg i.p.)显著增加肿瘤组织中LYVE-1-阳性区域。[4]在感染CML的小鼠体内白血病阳性细胞中，LY364947 (25 mg /kg)增加p-Akt，并减少细胞核Foxo3a。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | BxPC3 胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 腹腔给药，一周3次，持续3周 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 272.3 | 分子式 | C17H12N4 |
| CAS号 | 396129-53-6 | SDF | Download LY364947 SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=CC=N2)C3=C(NN=C3)C4=CC=CC=N4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 4 mg/mL ( (14.68 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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