M344
M344是一种有效的HDAC抑制剂，IC50为100 nM，可以诱导细胞分化。
M344 Chemical Structure
CAS: 251456-60-7
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产品质控
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相关信号通路图
HDAC抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | M344是一种有效的HDAC抑制剂，IC50为100 nM，可以诱导细胞分化。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 末端细胞分化的诱导剂，也是一种有效的HDAC抑制剂。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在MEL DS19细胞中，M344对细胞增殖比对细胞分化产生更显著的作用。M344在高于10 μM浓度时具有毒性，而最多只有20%的存活细胞群被诱导分化。[1]在体外，M344对子宫内膜癌细胞系Ishikawa和卵巢癌细胞系SK-OV-3表现出显著的抗增殖活性，EC50分别为2.3 μM 和5.1 μM。而正常的人子宫内膜上皮细胞对M344几乎不敏感。此外，M344也会导致细胞周期中S期细胞比例减少，G0/G1期细胞比例增加，诱导细胞凋亡，并降低线粒体的跨膜电位。[2] M344有效抑制胚胎神经元系统中肿瘤细胞，包括成神经管细胞瘤细胞(D341 Med, Daoy)和神经母细胞瘤细胞(CH-LA 90, SHSY-5Y )的增殖，GI50分别为0.65 μM，0.63 μM，0.63 μM 和 0.67 μM。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 酶抑制 | |||
| 放射性标记的小鸡核心组蛋白用作酶底物。酶使氚标记的乙酸从底物中释放，通过闪烁计数定量。IC50值根据三次测定的结果确定。50 μL玉米酶(30 °C)与10 μL [3H]乙酸盐-预标记的小鸡网状细胞组蛋白(1 mg/mL)培养30分钟。加入36 μL 1 M HCl/0.4 M 乙酸盐和800 μL乙酸乙酯停止反应。离心分离(10000g，5分钟)后，等份600 μL上层液体在3 mL液体闪烁混合液中计数放射性。M344以40 μM的起始浓度测试，活性物质进一步稀释。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MEL DS19 细胞 | ||
| 浓度 | 0 到 50 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | MEL DS19细胞(小鼠红白血病细胞)维持在包含100 units/mL青霉素G钠盐和100 μg/mL硫酸链霉素的D-MEM中，用10%胎牛血清进行增补，在37 °C，5% CO2大气中进行培养。为测试M344诱导细胞分化的潜能，对数期细胞的群体倍增时间为11-13小时。连续稀释的M344在24孔板中使用1 mL D-MEM/孔制备。M344在DMSO中溶解，对照孔包含相同数量的溶剂(通常为2 μL/mL培养基)。随后，将细胞悬浮液加入孔中。72小时后，评估实验。细胞数量使用Casy 1 TTC流式细胞分析仪计数。处理细胞的增殖表示为溶剂对照组的增殖百分比。已分化的MEL细胞积累血红蛋白。因此，细胞分化的诱导根据文献通过联苯胺染色测定。将10 μL包含0.4%联苯胺溶液，和2% H2O2的12%乙酸加入100 μL细胞悬浮液。5分钟内，含有血红蛋白的细胞被染为蓝色。联苯胺阳性和阴性细胞在显微镜下用血细胞计数器计数，并计算阳性细胞的百分比。M344首先以10 μM和50 μM的终浓度测试。根据活性/毒性研究，选择一个浓度范围进行剂量响应分析。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 307.39 | 分子式 | C16H25N3O3 |
| CAS号 | 251456-60-7 | SDF | Download M344 SDF |
| Smiles | CN(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (201.69 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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