Macitentan

别名: ACT 064992 中文名称:马西替坦

Macitentan是一种口服有效的,非肽类,ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂,IC50为0.5 nM/391 nM。

Macitentan Chemical Structure

Macitentan Chemical Structure

CAS: 441798-33-0

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生物活性

产品描述 Macitentan是一种口服有效的,非肽类,ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂,IC50为0.5 nM/391 nM。
靶点
ET-A [1] ET-B [1]
0.5 nM 391 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Macitentan作用于原代人类肺平滑肌细胞,全面抑制ET-1诱导的细胞内钙离子增加,IC50为1 nM。Macitentan作用于离体的大鼠主动脉环或离体的大鼠气管环,分别抑制ET-1诱导的收缩或S6c诱导的收缩,pA2分别为7.6 和 5.9。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Macitentan处理正常血压大鼠,增加血浆ET-1浓度,使用剂量比Bosentan 低10倍。Macitentan处理高血压DOCA-盐大鼠,降低平均动脉压,这种作用存在剂量依赖性,按10 mg/kg剂量处理达到最大效果,为-26 mm Hg,ED50为1mg/kg。Macitentan按最大有效剂量处理,血压反应持续时间约40小时。Macitentan口服处理野百合碱诱导的肺高血压大鼠,抑制肺动脉高压和右心室肥厚,最大功效为30 mg/kg/day,这种作用存在剂量依赖性。Macitentan每天按30 mg/kg剂量慢性口服处理野百合碱诱导的大鼠,显著提高42天生存率(Macitentan与对照组的存活率为83与50%;在42天死亡率降低66%)。[1]Macitentan每天按30 mg/kg剂量处理链脲左菌素诱导的糖尿病大鼠模型24小时,部分抑制肾血管收缩,并增加肾血流量。Macitentan增加肾小球滤过率,并降低滤过分数,且衰减血管和肾小管-间质病变,也造成肾小球损害。[1] Macitentan每天按25 mg/kg剂量口服处理db/db小鼠,降低肾脏,心脏和视网膜ET-1, TGF-β1, VEGF, FN, EDB+FN,胶原蛋白α-I(IV) mRNA 表达增加,随着增加FN,胶原蛋白,及II型糖尿病诱导的NF-κB激活。Macitentan处理这些糖尿病小鼠,还可改善肾小球系膜扩张,心功能不全,增加ANP和BNP表达。[2]Macitentan (100mg/kg)与Paclitaxel (5 mg/kg)联用,处理SKOV3ip1卵巢癌模型,与单独使用Paclitaxel相比,降低肿瘤发病率,且进一步降低了肿瘤的重量和腹水的发生率。Macitentan与Paclitaxel联用,抑制ETRs的磷酸化,且通过降低pVEGFR2, pAkt, 和 pMAPK的水平而抑制肿瘤细胞的生存通路。Macitentan增强Paclitaxel对肿瘤细胞分裂和凋亡的影响。[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05731492 Recruiting
Arterial Hypertension Pulmonary
Actelion
January 15 2024 Phase 1
NCT05167825 Recruiting
Pulmonary Arterial Hypertension
Janssen Pharmaceutical K.K.
November 14 2022 Phase 3
NCT05433675 Completed
Healthy
Actelion
June 22 2022 Phase 1
NCT05392530 Completed
Healthy
Actelion
May 25 2022 Phase 1
NCT04963439 Completed
Healthy
Actelion
July 8 2021 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 588.27 分子式

C19H20Br2N6O4S

CAS号 441798-33-0 SDF Download Macitentan SDF
Smiles CCCNS(=O)(=O)NC1=C(C(=NC=N1)OCCOC2=NC=C(C=N2)Br)C3=CC=C(C=C3)Br
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 169.98 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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