Marimastat (BB-2516)

别名: TA2516 中文名称:马立马司他

Marimastat (BB-2516, TA2516)是一种广谱的 matrix metalloprotease (MMP) 抑制剂,对 MMP-9,MMP-1,MMP-2,MMP-14 和 MMP-7 的 IC50 分别为 3 nM,5 nM,6 nM,9 nM 和 13 nM。Phase 3。

Marimastat (BB-2516) Chemical Structure

Marimastat (BB-2516) Chemical Structure

CAS: 154039-60-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1367.73 现货
5mg RMB 1188.87 现货
25mg RMB 4653.23 现货
1g RMB 54873 现货
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相关信号通路图

MMP抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
A549 Function assay 10 uM 1 hr Inhibition of ADAM10 in human A549 cells assessed as inhibition of betacellulin shedding at 10 uM after 1 hr by ELISA 26192023
A549 Function assay 10 uM 1 hr Inhibition of ADAM17 in human A549 cells assessed as decrease in PMA-stimulated soluble TGFalpha level in cell supernatant at 10 uM preincubated for 1 hr followed by PMA stimulation measured after 1 hr by ELISA 26192023
Sf9 Function assay 6 hrs Inhibition of full length recombinant ADAMTS4 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM. 26653735
Sf9 Function assay 6 hrs Inhibition of full length recombinant ADAMTS5 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM. 26653735
HT1080 Function assay In vitro inhibitory activity against matrix metalloprotease 2 isolated from human HT1080 fibrosarcoma cells induced with TNF, IC50=0.00085μM. 9873712
THP-1 Function assay Selective inhibition of the cellular TNF alpha release from LPS-stimulated THP-1 cells, IC50=2.1μM. 11754593
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生物活性

产品描述 Marimastat (BB-2516, TA2516)是一种广谱的 matrix metalloprotease (MMP) 抑制剂,对 MMP-9,MMP-1,MMP-2,MMP-14 和 MMP-7 的 IC50 分别为 3 nM,5 nM,6 nM,9 nM 和 13 nM。Phase 3。
靶点
MMP-9 [1]
(cell-free assay)
MMP-1 [1]
(cell-free assay)
MMP-2 [1]
(cell-free assay)
MMP-14 [1]
(cell-free assay)
MMP-7 [1]
(cell-free assay)
点击更多
3 nM 5 nM 6 nM 9 nM 16 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在U251、U87、GBM39和GBM43肿瘤细胞中,Marimastat(100 nM)可显著抑制MMP14的表达。Marimastat可特异性抑制胶质瘤细胞的生长,对正常人星形胶质细胞(NHA)无影响。[3]

Marimastat早期可下调Notch靶基因的表达,如Hes1和HES5。[4]

激酶实验 抑制剂动力学实验
重组人MMP2经1 mM 4-氨基苯基乙酸乙酯在37℃活化1 h。在96孔荧光板里检测浓度递增抑制剂存在下的1 μM的荧光淬灭MMP底物((7-methoxycoumarin-4-yl)acetyl-Pro-Leu-Gly-Leu-[3-(2,4-dinitrophenyl)-L-2,3-diaminoproprionyl]-Ala-Arg-NH2)的裂解率,溶剂为37°C 100 mM Tris-HCl (pH 7.5)、100 mM NaCl、10 mM CaCl2、0.05% Brij 35,激发波长320 nm,发射光波长405 nm。曲线拟合和IC50的计算采用GraphPad Prism 5软件。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

原位鳞状细胞癌移植模型中,marimastat(150 mg/kg/day,口服给药)经渗透泵给药可显著抑制颈淋巴结转移和MMP-2活化,与对照组相比生存期显著延长。[5]

Marimastat 可减少人和大鼠胆管的多囊MMP多动症,阻断PCK胆管囊性扩张。在八周龄PCK大鼠中,marimastat 慢性治疗可抑制肝囊肿形成和纤维化。[6]

化学信息&溶解度

分子量 331.41 分子式

C15H29N3O5

CAS号 154039-60-8 SDF Download Marimastat (BB-2516) SDF
Smiles CC(C)CC(C(C(=O)NO)O)C(=O)NC(C(=O)NC)C(C)(C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 54 mg/mL ( 162.94 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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