MCB-613
MCB-613是一种有效的类固醇受体共激活因子(SRC)刺激物。
MCB-613 Chemical Structure
CAS: 1162656-22-5
产品质控
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ROS抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | MCB-613是一种有效的类固醇受体共激活因子(SRC)刺激物。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MCB-613选择性且可逆地结合到SRC-3的RID，并选择性杀死癌细胞，包括MCF-7 (乳腺癌)，PC-3 (前列腺癌)，H1299 (肺癌)，和HepG2 (肝癌)细胞，而对小鼠原代肝细胞和小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)没有毒性。MCB-613也会增加SRCs与其他共激活因子的相互作用，并显著诱导耦合到活性氧(ROS)产生的ER应激。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 荧光素酶检测 | |||
| 各种化合物治疗后，细胞在荧光素酶裂解缓冲液中裂解，并使用ONE-Glo荧光素酶试验系统测定荧光素酶活性。所有荧光素酶活性标准化为Bradford试验测定的蛋白质浓度。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MCF-7 (乳腺癌)，PC-3 (前列腺癌)，H1299 (肺癌)，和 HepG2 (肝癌)细胞，小鼠元代肝细胞和小鼠胚胎成纤维细胞 | ||
| 浓度 | ~7 μM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 将细胞接种在96孔板中，使其生长至60%-70%的融合。指示化合物处理后，活细胞相对数量通过MTS试验使用Cell Titer 96水相单一溶液细胞增殖试验测量。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在MCF-7乳腺癌小鼠异种移植模型中，MCB-613 (20 mg/kg, i.p.)显著并剧烈地抑制肿瘤生长，而不引起明显的动物毒性和体重损失。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 MCF-7 异种移植物的小鼠 |
| Dosages | 20 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 304.39 | 分子式 | C20H20N2O |
| CAS号 | 1162656-22-5 | SDF | Download MCB-613 SDF |
| Smiles | CCC1CC(=CC2=CN=CC=C2)C(=O)C(=CC3=CN=CC=C3)C1 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 60 mg/mL ( (197.11 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 60 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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