Mdivi-1
别名: Mitochondrial division inhibitor 1
Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1)是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂，抑制了DRP1（发动蛋白相关GTP酶）和Dynamin I (Dnm1)的IC50为1-10 μM。Mdivi-1 可减少线粒体自噬而增加细胞凋亡。
Mdivi-1 Chemical Structure
CAS: 338967-87-6
客户使用Selleck的Mdivi-1发表文献78篇
产品质控
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| 相关靶点 | Dynamin I Dynamin II drp1 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 血管生成相关化合物库 TGF-beta/Smad信号通路库 细胞骨架信号通路化合物库 抗心血管疾病化合物库 | 点击展开 |
Dynamin抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| L1210 | Function assay | 2.5, 5 and 10 μM | 72 h | Mdivi-1 (5 µM) significantly attenuated 0.4 mg/l of cisplatin-induced cell death in L1210 cells, with the exception of 2.5 and 10 µM of Mdivi-1 | 28677814 |
| INS-1E | Function assay | 50 μM | 12 h | treatment with Mdivi-1 significantly inhibited mitochondrial fragmentation and clearly increased the viabilityofpancreatic beta INS-1E cells under hypoxia conditions | 29768513 |
| R28 | Function assay | 5 μM | 2 h | mitochondria in R28 cells pretreated with 5 μM Drp1 inhibitor Mdivi-1 retained the average length and appeared as elongated tubular, thread-like networks after irradiation | 30538621 |
| HepG2/ADM cells | Cell viability assay | 10 μM | 1 h | mdivi-1 pretreatment increased B5G1-induced apoptosis and cell death in HepG2/ADM cells | 30850585 |
| SH-SY5Y | Function assay | 10 μM | 30 min | Inhibiting Drp1 protects against CPF-induced intrinsic apoptosis by blocking Bax translocation | 26598294 |
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生物活性
| 产品描述 | Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1)是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂，抑制了DRP1（发动蛋白相关GTP酶）和Dynamin I (Dnm1)的IC50为1-10 μM。Mdivi-1 可减少线粒体自噬而增加细胞凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Mdivi-1是第一个线粒体分裂发动蛋白选择性激酶。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Mdivi-1是一个可以穿越细胞膜的喹唑酮类化合物，抑制了酵母的Dnm1和人源的Drp1分裂DRPs(发动蛋白相关GTP酶)，并且高效可逆的诱导线粒体融合进一个巢样的结构。细胞外的研究表明mdivi-1通过变构调节阻断了Dnm1的ATP酶活性(IC50<10μM)和自组装。在HeLa细胞和细胞外鼠源肝细胞线粒体配置液中，Mdivi-1有效地分别抑制了STS和C8-Bid诱导的MOMP（线粒体外膜通透性增加）。在细胞中，mdivi-1通过抑制线粒体外膜通透性进一步的抑制了细胞凋亡。大体上，mivi-1代表了一类治疗中风，心肌梗死和神经退行性疾病的疗法。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-Chk1 / p-Chk2 / Chk1 / Chk2 / p-ATM / ATM COX-2 / p-Drp1 / Drp1 / Mfn2 / ABCG2 / Oct4 |
|
24952704 | |
| Immunofluorescence | β-tubulin |
|
25458053 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability Apoptosis |
|
24952704 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Drp1和GFAP的蛋白表达在缺血小鼠视网膜中的早期神经发育中会显著增加。Mdivi-1的使用阻断了缺血视网膜中的细胞凋亡并且显著地增加了缺血两周后的RGC存活率。在正常的小鼠视网膜中，Drp1的表达主要分布在节细胞层(GCL)，内网层，内核层(INL)以及外网层。在节细胞层，Drp1具有强烈的免疫反应性。在缺血诱导12小时后的GCL中Drp1蛋白表达增加。Mdivi-1并没有改变Drp1蛋白表达的增加但是显著降低了GFAP蛋白的表达。 [2] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性Sprague Dawley大鼠 |
| Dosages | 3 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 353.22 | 分子式 | C15H10Cl2N2O2S |
| CAS号 | 338967-87-6 | SDF | Download Mdivi-1 SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C(C(=C1)N2C(=O)C3=CC=CC=C3NC2=S)Cl)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (201.0 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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