Binimetinib (MEK162)
别名: ARRY-162,ARRY-438162 中文名称：贝美替尼
Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡，并诱导自噬。Phase 3。
Binimetinib (MEK162) Chemical Structure
CAS: 606143-89-9
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产品质控
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| 相关靶点 | MEK1 MEK1/2 MEK2 MEK5 | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 MAPK抑制剂库 细胞周期化合物库 TGF-beta/Smad信号通路库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
MEK抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A549 | Cell cycle assay | 0, 0.5, 1 μM | 48h | at relatively low concentration ranges ≤ 1 μM (e.g., 0.5 and 1 μM) induced G1 arrest | 25937299 |
| H157 | Cell cycle assay | 0, 0.5, 1 μM | 48h | at relatively low concentration ranges ≤ 1 μM (e.g., 0.5 and 1 μM) induced G1 arrest | 25937299 |
| H522 | Cell cycle assay | 0, 0.5, 1 μM | 48h | at relatively low concentration ranges ≤ 1 μM (e.g., 0.5 and 1 μM) induced G1 arrest | 25937299 |
| U2OS cells | Function assay | 1 μM | MEK162 blocked ERK activation (p-ERK1/2) in CZ415-treated U2OS cells | 29137241 | |
| SK-N-BE(2) | Cell viability assay | 120 h | IC50=0.28 μM | 26925841 | |
| SK-N-AS | Cell viability assay | 120 h | IC50=0.067 μM | 26925841 | |
| CHP-212 | Cell viability assay | 120 h | IC50=0.0083 μM | 26925841 | |
| SJ-NB-10 | Cell viability assay | 120 h | IC50=1.16 μM | 26925841 | |
| CHP-134 | Cell viability assay | 120 h | IC50>15 μM | 26925841 | |
| Kelly | Cell viability assay | 120 h | IC50>15 μM | 26925841 | |
| LAN-5 | Cell viability assay | 120 h | IC50>15 μM | 26925841 | |
| NGP | Cell viability assay | 120 h | IC50>15 μM | 26925841 | |
| SK-N-DZ | Cell viability assay | 120 h | IC50>15 μM | 26925841 | |
| Mel MTP | Cytotoxicity assay | IC50=10.2 ± 0.4 μM | 30551515 | ||
| Mel Me | Cytotoxicity assay | IC50=13.3 ± 0.3 μM | 30551515 | ||
| A375 | Cytotoxicity assay | IC50=9.8 ± 0.1 μM | 30551515 | ||
| Mel Z | Cytotoxicity assay | IC50=3.8 ± 0.2 μM | 30551515 | ||
| Mel IL/R | Cytotoxicity assay | IC50=2.7 ± 0.3 μM | 30551515 | ||
| Mel IL | Cytotoxicity assay | IC50=3.7 ± 0.2 μM | 30551515 | ||
| NCI-H727 | Function assay | IC50=115 nM | 30352565 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡，并诱导自噬。Phase 3。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ARRY-438162(625 nM)抑制体外破骨细胞分化，IC50为39 nM。ARRY-438162(10 μM)抑制体外破骨细胞再吸收，IC50为625 nM。ARRY-438162(2 μM)微弱影响成骨细胞分化。[2] ARRY-438162是最近公开的一种有效的，选择性，ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，作用于细胞，抑制pERK，IC50为11 nM。[3] MEK162 (1 μM) 与MK-2206 (2 μM)联用，完全逆转表达RSK的MCF7细胞的抗性。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | MEK / p-MEK / ERK / p-ERK p-KIT / KIT / ETV1 |
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26925841 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26925841 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
ARRY-438162按10 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎（CIA）和佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，每天两次，降低疾病的严重程度，这种作用具有剂量依赖性。ARRY-438162按1 mg/kg和3 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎（CIA）模型，每天两次，抑制踝关节直径增加，分别抑制27%和50%，而Ibuprofen处理则抑制46%。ARRY-438162按10 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎（CIA）模型，每天两次，显著抑制病变（炎症，软骨损伤，血管翳形成，和骨重吸收），按1 mg/kg 和3 mg/kg剂量处理，则分别抑制32% 和 60%。ARRY-438162按3 mg/kg和10 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，抑制AIA踝关节直径，分别抑制11% 和 34%。[1] ARRY-438162按10 mg/kg和30 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，与对照组相比，显著抑制踝关节肿胀，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按10 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，与对照组相比，完全抑制血清中IL-6浓度，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按30 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，与对照组相比，抑制相对脾脏重量，显著抑制骨重吸收和炎症，这种作用具有剂量相关性。[2]ARRY-438162(6 mg/kg, 每天两次)与BEZ235联用，处理注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠，显著降低肿瘤生长。[4] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠 |
| Dosages | 6 mg/kg | |
| Administration | 口服处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05286788 | Recruiting | Adamantinous Craniopharyngioma|Recurrent Adamantinomatous Craniopharyngioma |
Nationwide Children''s Hospital|Children''s Hospital Colorado |
April 10 2023 | Phase 2 |
| NCT05810740 | Completed | Melanoma|BRAF V600 Mutation|Unresectable Melanoma|Metastatic Melanoma |
Pierre Fabre Medicament|Biotrial |
August 31 2022 | Phase 1 |
| NCT05195632 | Active not recruiting | Non-Small Cell Lung Cancer |
Pierre Fabre Medicament |
June 2 2022 | Phase 2 |
| NCT05767879 | Recruiting | Melanoma Stage III|In-Transit Metastasis of Cutaneous Melanoma |
Leiden University Medical Center|Pierre Fabre Laboratories |
January 1 2022 | Phase 2 |
| NCT05080621 | Withdrawn | Gastrointestinal Stromal Tumors |
Deciphera Pharmaceuticals LLC |
November 2021 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 441.23 | 分子式 | C17H15BrF2N4O3 |
| CAS号 | 606143-89-9 | SDF | Download Binimetinib (MEK162) SDF |
| Smiles | CN1C=NC2=C1C=C(C(=C2F)NC3=C(C=C(C=C3)Br)F)C(=O)NOCCO | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (199.44 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
Could please clarify the formulation in vivo for S7007 is clear or not?
回答：
S7007 can be dissolved in 5% DMSO+45% PEG 300+ddH2O at 5 mg/ml clearly for injection.
