Methyclothiazide
中文名称：甲氯噻嗪
Methyclothiazide是一种噻嗪类利尿剂，可以抑制去甲肾上腺素诱导的收缩响应，这是由依赖内皮细胞的机制介导的，包括血管内皮依赖性舒张因子(EDRF)和一氧化氮 (NO) 的释放。
Methyclothiazide Chemical Structure
CAS: 135-07-9
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Methyclothiazide是一种噻嗪类利尿剂，可以抑制去甲肾上腺素诱导的收缩响应，这是由依赖内皮细胞的机制介导的，包括血管内皮依赖性舒张因子(EDRF)和一氧化氮 (NO) 的释放。 |
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| 特性 | 一种利尿的抗高血压药，是苯并噻二嗪(噻嗪)类药物的一种。 |
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Methyclothiazide (0.1 mM)减少Ca2+挛缩，在SHR主动脉环内皮中的最大抑制为90.4%。在SHR主动脉环功能性内皮中，Methyclothiazide (0.1 mM)对Ca2+挛缩的抑制作用显著，但会被NO合酶抑制剂完全废止。[1] Methyclothiazide (0.1 mM)内膜依赖性抑制自发性高血压大鼠(SHR)主动脉对NE和AVP的血管收缩响应，相对于血压正常的Wistar Kyoto大鼠(WKY)，NE和AVP的最大血管收缩作用分别下降59%和32.3%。[2] Methyclothiazide (3.5 mM)抑制大鼠肾切片中肾素的释放。[3] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Methyclothiazide (最初5周为0.1克/升，接下来的2周为0.2克/升，饮用水)减弱盐敏感(DS)大鼠高血压的发展，但是不影响耐盐(DR)大鼠的血压。[4] 在第3周和4周时，Methyclothiazide处理的DOCA-盐大鼠比对照组或无增补的DOCA-盐大鼠体重低。Methyclothiazide加入到DOCA-盐大鼠的饮用水中，减弱血压升高。[5] | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 360.24 | 分子式 | C9H11Cl2N3O4S2 |
| CAS号 | 135-07-9 | SDF | -- |
| Smiles | CN1C(NC2=CC(=C(C=C2S1(=O)=O)S(=O)(=O)N)Cl)CCl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (199.86 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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