Metoprolol Tartrate
别名: CGP 2175E 中文名称：酒石酸美托洛尔
Metoprolol Tartrate (CGP 2175E) 是一种心脏选择性的β-肾上腺素能受体抑制剂，IC50为42 ng/mL。
Metoprolol Tartrate Chemical Structure
CAS: 56392-17-7
产品质控
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|---|---|---|
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相关信号通路图
Adrenergic Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Metoprolol Tartrate (CGP 2175E) 是一种心脏选择性的β-肾上腺素能受体抑制剂，IC50为42 ng/mL。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在心脏衰竭（HF）犬的左心室（LV）心肌细胞中，Metoprolol衰减心肌细胞凋亡。Metoprolol诱导Bcl-2独立的心脏衰竭（HF）的表达，这赋予独立的保护作用。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在20周心肌梗死（MI）大鼠中，Metoprolol部分逆转抑制的左心室（LV）收缩的压力，压力发展，射血分数，少量的缩短率和心输出量的正负率，以及增加的左心室末期舒张压力。Metoprolol部分逆转增加的血浆去甲肾上腺素和多巴胺水平，而不会影响肾上腺素水平升高。[2] 在streptozotocin（STZ）-糖尿病大鼠中，Metoprolol减弱心脏功能不全的影响。Metoprolol降低palmitate氧化的速率，刺激葡萄糖氧化，并增加组织ATP水平。在streptozotocin（STZ）-糖尿病大鼠的心脏中，Metoprolol导致最大活性的降低和carnitine palmitoyltransferase I对malonyl-CoA降低的敏感性。Metoprolol也增加内质网的Ca（2+）-ATP酶的表达，并防止心房利钠肽的再表达。[3] 在心肌梗死（MI）大鼠模型中，Metoprolol衰减增加的非梗塞区域的胶原含量，防止右心室重量/体重的增加，它的效果和captopril类似。Metoprolol治疗往往增加右心室重量及心脏重量。[4] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06004453 | Recruiting | Heart Failure |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
April 5 2023 | -- |
| NCT05368831 | Not yet recruiting | Healthy Volunteers |
NorthSea Therapeutics B.V. |
July 2022 | Phase 1 |
| NCT05171985 | Unknown status | COVID-19 Pneumonia|Atrial Fibrillation |
Tanta University |
January 2022 | Not Applicable |
| NCT04842981 | Terminated | Arthritis Rheumatoid|Interaction |
University of Southern Denmark|Odense University Hospital|Hospital of South West Jutland|King Christian X´Hospital for Rheumatic Diseases|Sygehus Lillebaelt|Odense Patient Data Explorative Network |
May 25 2021 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04840641 | Completed | Healthy Volunteers|Drug Drug Interaction |
University of Southern Denmark|SignaTope GmbH Germany |
March 25 2021 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 684.81 | 分子式 | 2C15H25NO3.C4H6O6 |
| CAS号 | 56392-17-7 | SDF | Download Metoprolol Tartrate SDF |
| Smiles | CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCOC)O.CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCOC)O.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (146.02 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 100 mg/mL Ethanol : 100 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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