Mexiletine HCl
别名: KO1173,Mexitil 中文名称：盐酸美西律,盐酸美西氯
Mexiletine HCl (KO1173,Mexitil)属于IB类抗心律失常药，抑制钠离子通道，降低内流钠电流。
Mexiletine HCl Chemical Structure
CAS: 5370-01-4
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Mexiletine HCl (KO1173,Mexitil)属于IB类抗心律失常药，抑制钠离子通道，降低内流钠电流。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Mexiletine是一种局部麻醉剂，抗心律失常药（Ib类），结构类似于利多卡因，但口服有效。Mexiletine抑制需要脉冲启动和传导的钠离子内流，从而降低动作电位升高速率。它通过抑制钠通道来实现钠离子流的减少。Mexiletine减少心脏浦肯野纤维的有效不应期（ERP）。ERP的降低比动作电位持续时间（APD）降低少，这导致ERP/APD率的增加。它不显著影响静息膜电位或窦房结自律性，左心室功能，收缩期动脉压，房室(AV)传导速度，QRS或QT间隔。 [1] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Mexiletine能够快速起效且具有抵消动力学，这意味着它们在心率较慢时不起作用或作用很小，而在心率较快时作用较大。它缩短动作电位时程，降低不应性，并降低具有快速反应动作电位的部分去极化细胞的Vmax。Mexiletine不改变也不减少动作电位的持续时间。Mexiletine能够从胃肠道被很好的吸收（生物利用度为90％）。 [2] |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 215.72 | 分子式 | C11H17NO.HCl |
| CAS号 | 5370-01-4 | SDF | Download Mexiletine HCl SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(C)N.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 43 mg/mL ( (199.33 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 43 mg/mL Ethanol : 43 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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