MG-101 (ALLN)

别名: Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO

MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO)是一个细胞渗透性的cysteine proteases,包括钙蛋白酶和溶酶体组织蛋白酶的强效抑制剂。

MG-101 (ALLN) Chemical Structure

MG-101 (ALLN) Chemical Structure

CAS: 110044-82-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 958.23 现货
5mg RMB 808.28 现货
25mg RMB 2446.45 现货
100mg RMB 6525.25 现货
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Cysteine Protease抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HeLa Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTS assay, CC50=25.1μM. 23357632
melanoma B16 Function assay Inhibitory concentration of the compound was determined against melanoma B16 cells, IC50=14.5μM. 15634028
L1210 Function assay Inhibitory concentration of the compound was determined against L1210 cells, IC50=3μM. 15634028
HEK293 Function assay Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on CyclinD1-CDK4 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay 16680159
HEK293 Function assay Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on Pin1-Jun interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay 16680159
HEK293 Function assay Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on p53-p53 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay 16680159
HEK293 Function assay Effect on cofilin1 expressed in HEK293 cells assessed as effect on cofilin1; Limk2 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay 16680159
HEK293 Function assay Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on E6:E6AP interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay 16680159
HEK293 Function assay Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on p53-Chk1 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay 16680159
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生物活性

产品描述 MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO)是一个细胞渗透性的cysteine proteases,包括钙蛋白酶和溶酶体组织蛋白酶的强效抑制剂。
靶点
Cysteine protease [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 MG-101 (ALLN)有效抑制半胱氨酸蛋白酶,对组织蛋白酶的ID50 分别为7 nM 和13 nM。MG-101 (ALLN)对组织蛋白酶D (天冬氨酸蛋白酶)和枯草杆菌蛋白酶(丝氨酸蛋白酶)表现出很弱的抑制活性。MG-101转变NIH3T3细胞,并诱导PC12嗜铬细胞瘤细胞分化。[1] MG-101,作为一种Ca(2+)依赖性半胱氨酸蛋白酶抑制剂,抑制HMG-CoA还原酶和HMGal在胆固醇生物合成中的降解。[2]在HCT116细胞中,MG-101降低细胞活性和肿瘤生长,并通过Bax从细胞质基质到线粒体的易位引起凋亡响应。[3]
细胞实验 细胞系 HCT116,HCT116/p53−/−,和 HCT116/Bax−/− 细胞
浓度 ~26 μM
孵育时间 24小时
方法 细胞活性使用细胞计数Kit-8根据制造商方案进行测定。所有HCT116细胞类型接种于96孔板,培养至80%的密度,并用不同剂量的ALLN处理24小时。然后将介质用含有10% CCK-8试剂的100 μl新鲜McCoy’s 5A完全培养基替换,并培养1小时。吸光度在450 nm下使用酶标仪测定。结果以死亡百分数表示。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot Cyclin D3 / Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 p21(WAF1/CIP1) 28130444
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在负荷HCT116异种移植物的小鼠体内,MG-101 (10 mg/kg i.p.)抑制结肠肿瘤的形成。
动物实验 Animal Models 负荷 HCT116 异种移植物的雌性无胸腺裸鼠
Dosages 10 mg/kg
Administration i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04987242 Completed
Hyperuricemia|Gout|Chronic Kidney Diseases
Allena Pharmaceuticals
July 16 2021 Phase 2
NCT04829435 Completed
Hyperuricemia|Gout
Allena Pharmaceuticals
April 21 2021 Phase 1
NCT04236219 Completed
Hyperuricemia
Allena Pharmaceuticals
September 2 2020 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 383.53 分子式

C20H37N3O4

CAS号 110044-82-1 SDF Download MG-101 (ALLN) SDF
Smiles CCCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 77 mg/mL ( 200.76 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 39 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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