MI-463
MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂，IC50为15.3 nM。
MI-463 Chemical Structure
CAS: 1628317-18-9
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产品质控
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Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂，IC50为15.3 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MI-463在MLL白血病细胞中具有精准有效的活性。MI-463 results能导致MLL白血病细胞大幅度生长抑制，GI50为0.23 μM。MI-463可诱导 MLL leukemia cells分化，在MLL白血病中，处理以亚微摩尔（0.1-1 μM）MI-463也会导致Hoxa9和Meis1的表达显著减少、MLL融合蛋白的下游靶标显著上调[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 白血病细胞（leukemia cells） | ||
| 浓度 | -- | |||
| 孵育时间 | 6 或 7 天 | |||
| 方法 | 在细胞生存活力实验中，用所需检测化合物或0.25% DMSO(对照)对白血病细胞（leukemia cells）进行处理，在37℃下处理7天。在第四天时，更换新培养基，重新加入化合物。用MTT cell proliferation assay kit进行增殖检验，在570 nm处读取吸光值。用该化合物处理细胞6天后（第3天更换培养基），应用RT-PCR来检测menin-MLL抑制剂对表达水平的影响作用，用该化合物处理细胞6天后（第3天更换培养基）。对于细胞分化检测试验，menin-MLL抑制剂处理细胞7天瘗Ỵ瘘 㧀瘖膉甌 畫ঘईŔ ঘĀ 㺣甊 帉甊 Ѐ | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | MI-463在MLL leukemia的小鼠模型中，具有显著的有利其生存的效果。它具有良好药物类似性质，在小鼠中代谢稳定、药代动力学良好。MI-463经单次静脉注射或口服剂量后，在外周血中能达到比较高的浓度，口服生物利用度也较高（~45%）。在小鼠异种移植瘤模型（将MV4;11 human MLL leukemia细胞植入BALB/c裸鼠中成瘤）中，每天腹腔注射MI-463能诱导强效的肿瘤生长抑制作用。在体内，MI-463并不损害正常的造血功能[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 15 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 484.54 | 分子式 | C24H23F3N6S |
| CAS号 | 1628317-18-9 | SDF | Download MI-463 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CC2=C1C=C(N2)C#N)CN3CCC(CC3)NC4=C5C=C(SC5=NC=N4)CC(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 96 mg/mL ( (198.12 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 22 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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