Mirabegron
别名: YM 178 中文名称：米拉贝隆
Mirabegron (YM 178)是一种选择性的beta3-adrenoceptor（β3肾上腺素受体）激动剂，EC50为22.4 nM。
Mirabegron Chemical Structure
CAS: 223673-61-8
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产品质控
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相关信号通路图
Adrenergic Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Mirabegron (YM 178)是一种选择性的beta3-adrenoceptor（β3肾上腺素受体）激动剂，EC50为22.4 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Mirabegron浓度依赖性增加cAMP在表达人B肾上腺素受体(ARs)的CHO细胞中的积累，I.A.为0.8。Mirabegron对1- 和2-ARs具有较小的拮抗作用。Mirabegron浓度依赖性松弛大鼠和人类膀胱平滑肌带，10-6 M 或10-7 M卡巴胆碱预处理，EC50值分别为5.1 μM和0.78 μM。Mirabegron的最大松弛效应分别是卡巴胆碱的94.0 % 和89.4%。[1] Mirabegron是CYP2D6的时间依赖性抑制剂，NADPH存在下，30分钟预培养后，人类肝微粒体中IC50值从13下降到4.3 μM。Mirabegron一定程度上是不可逆或类似不可逆的代谢依赖性CYP2D6抑制剂。[2] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Mirabegron剂量依赖性降低麻醉大鼠体内节律性膀胱收缩的频率。Mirabegron以3毫克/千克的剂量静脉注射能够抑制膀胱收缩的频率到2次/10分钟。Mirabegron不会减少节律性膀胱收缩的幅度。[1] Mirabegron减少大鼠体内初级膀胱传入活性和膀胱微收缩。Mirabegron (0.3和1毫克/千克)抑制Aδ纤维响应膀胱充盈的机械敏感性单元传入活性(SAAs)。C纤维的SAAs仅在1毫克/千克Mirabegron治疗下减少。在膀胱等容条件下，Mirabegron给药抑制平均膀胱压力和微收缩数量。[3] Mirabegron能够有效促进膀胱存储。Mirabegron剂量依赖性降低静息膀胱内压。Mirabegron剂量依赖性减少非空收缩的频率，被认为是膀胱存储中异常反应的指标。Mirabegron对非空收缩，启动压力，排尿量，残气量，或膀胱容量的幅度没有显著影响。[4] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05621616 | Recruiting | Neurogenic Detrusor Overactivity |
Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc |
June 26 2023 | Phase 3 |
| NCT05040984 | Recruiting | Overactive Bladder Syndrome |
Far Eastern Memorial Hospital |
April 30 2021 | -- |
| NCT04641975 | Terminated | Overactive Bladder (OAB)|Pharmacokinetics of Mirabegron |
Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc |
March 15 2021 | Phase 3 |
| NCT04693897 | Unknown status | Overactive Bladder Syndrome|Detrusor Overactivity |
Chang Gung Memorial Hospital |
March 1 2021 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 396.51 | 分子式 | C21H24N4O2S |
| CAS号 | 223673-61-8 | SDF | Download Mirabegron SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)C(CNCCC2=CC=C(C=C2)NC(=O)CC3=CSC(=N3)N)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (199.23 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 8 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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