Mirtazapine

别名: Org3770,6-Azamianserin 中文名称:米氮平

Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin)是一种adrenergicseroton receptor拮抗剂,用于治疗抑郁症。

Mirtazapine Chemical Structure

Mirtazapine Chemical Structure

CAS: 85650-52-8

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10mM (1mL in DMSO) RMB 728.06 现货
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5-HT Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin)是一种adrenergicseroton receptor拮抗剂,用于治疗抑郁症。
靶点
5-HT [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Mirtazapine对克隆的人α2A-肾上腺素(AR)受体表现出显著的亲和力,在该受体上其阻断去甲肾上腺素(NA)诱导的鸟苷-5'-O-(3-[35S]硫代)-三磷酸盐 ([35S]-GTPgammaS)结合的激活。Mirtazapine对克隆的人血清素(5-HT)2C受体表现出高亲和力,在该受体上其废除5-HT诱导的磷酸肌醇产生。Mirtazapine显著提高NA和DA在FCX中的渗透水平, 而5-HT不被影响。[1] Mirtazapine通过阻断α2肾上腺素自身-和异型-受体,增强上升5-HT通路的电刺激疗效。Mirtazapine阻断微粒子电渗法施加的去甲肾上腺素(NE)对CA3背侧海马椎体神经元放电活性的抑制作用,表明其对突触后α2受体具有拮抗作用。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Mirtazapine (10-250 mg/kg i.v.)剂量依赖性增强天然大鼠中5-HT神经元的放电活性,但对6-羟多巴胺预处理的大鼠没有作用。[2]在雄性Sprague-Dawley大鼠中,Mirtazapine (5 mg/kg/day, s.c., 使用皮下埋置渗透性微泵)增加蓝斑核去甲肾上腺素(NA)神经元的自发放电活性。对于背侧海马CA3锥体神经元放电活性的抑制,α2肾上腺素受体激动剂可乐定对上升的5-HT通路电刺激产生作用,Mirtazapine在低剂量(10 mg/kg, i.v.)下拮抗强化作用,在高剂量(100 mg/kg, i.v.)下拮抗减弱作用。[3] Mirtazapine (5 mg/kg s.c.)仅轻微影响纹状体中DOPAC和高香草酸水平,几乎不影响自由活动大鼠中5-HT的释放,但是显著增加5-羟基吲哚乙酸。[4]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05452174 Enrolling by invitation
Pregnancy|Severe Nausea and Vomiting|Hyperemesis Gravidarum
Northwestern University|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
June 13 2022 Phase 1|Phase 2
NCT04614584 Recruiting
Methamphetamine Use Disorder|Drug Interaction|Cardiovascular Abnormalities
San Francisco Department of Public Health|University of California Los Angeles
July 12 2021 Phase 1
NCT03785691 Terminated
Hyperemesis Gravidarum|Nausea Gravidarum|Vomiting of Pregnancy
Nordsjaellands Hospital|Bispebjerg Hospital|Aarhus University Hospital|Herlev and Gentofte Hospital|Hvidovre University Hospital|Odense University Hospital|Rigshospitalet Denmark|Regionernes Medicinpulje|Kolding Sygehus
March 1 2019 Phase 2
NCT03935685 Recruiting
Glioma of Brain
University of California Irvine
February 26 2019 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 265.35 分子式

C17H19N3

CAS号 85650-52-8 SDF Download Mirtazapine SDF
Smiles CN1CCN2C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=C2N=CC=C4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 53 mg/mL ( 199.73 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 53 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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