ML221
ML221是一种有效的apelin receptor拮抗剂，其选择性是对AT1受体选择性的37倍以上。在cAMP assay和β-arrestin assay中，ML221的IC50值分别为0.7和1.75 μM。
ML221 Chemical Structure
CAS: 877636-42-5
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产品质控
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Angiotensin Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | ML221是一种有效的apelin receptor拮抗剂，其选择性是对AT1受体选择性的37倍以上。在cAMP assay和β-arrestin assay中，ML221的IC50值分别为0.7和1.75 μM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ML221具有中等的细胞通透性，具有中等血浆稳定性，但在微粒体中稳定性较差，在人和小鼠肝脏匀浆中快速代谢（60分钟内，在人和小鼠肝脏匀浆中仅分别剩余4.2%和4.9%）。它对人类干细胞没有显著毒性作用。ML221对其他一些GPCRs的交叉活性作用非常有限[1]。ML221通过抑制apelin-APJ信号，抑制了内皮细胞增殖，而不影响VEGF和VEGFR2的表达[2]。 | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | bEnd.3细胞 | ||
| 浓度 | 0-30 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 用ML221（0-30 μM）处理bEnd.3细胞24小时后，应用MTT法和BrdU插入法检测细胞增殖。将小鼠内皮细胞系bEnd.3细胞培养在含10%热失活胎牛血清的DMEM培养基中，将细胞以2.5 × 104/孔的密度铺于24孔培养板，以用于MTT检测和BrdU插入检测。对于BrdU实验，10 μM BrdU加入到培养基中，2小时后，用4% PFA对细胞进行固定10 mins。将4% PAF吸走，将细胞用2M 盐酸在37℃下孵育10分钟，水解DNA。0.1 M硼酸钠缓冲液(pH 8.5)室温处理30分钟进行中和。核内BrdU被鼠源anti-BrdU抗体所标记。通过连接了生物素的羊抗鼠IgG抗体和链霉亲和素异硫氰酸荧光素标记一抗，Hoechst33342染核，观察BrdU+Hoechst+的细胞。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在缺血性视网膜病变小鼠模型中，腹腔注射ML221可抑制病理性血管生成，而增强正常血管向缺血区域的修复性生长[2]。慢性压迫性损伤（CCI）后7天，单次ML221给药可浓度依赖性地减轻机械性痛觉超敏和热痛过敏。在神经性疼痛开始和完全建立的时候，通过脊柱途径给药（ML221），可持续性地减缓CCI诱导的疼痛过敏，说明apelin-APJ系统参与起始和维持疼痛反应。蛛网膜下腔注射ML221可下调大鼠脊髓背角的pERK水平，说明apelin对神经性疼痛的效果可能由ERK信号所介导[3]。 | |
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| 动物实验 | Animal Models | 缺血性视网膜病变小鼠模型 (C57BL/6 N mice) |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 385.35 | 分子式 | C17H11N3O6S |
| CAS号 | 877636-42-5 | SDF | -- |
| Smiles | C1=CN=C(N=C1)SCC2=CC(=O)C(=CO2)OC(=O)C3=CC=C(C=C3)[N+](=O)[O-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 9 mg/mL ( (23.35 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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