Tolimidone (MLR-1023)
别名: CP-26154
Tolimidone (MLR-1023)是Lyn kinase 激活剂，也是一种新型的insulin receptor 增强剂，在具有2型糖尿病的动物模型中使得葡萄糖稳态快速起效、并持久改善。
Tolimidone (MLR-1023) Chemical Structure
CAS: 41964-07-2
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产品质控
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| 相关靶点 | Lck Fyn Lyn Yes Fgr | 点击展开 |
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相关信号通路图
Src抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Tolimidone (MLR-1023)是Lyn kinase 激活剂，也是一种新型的insulin receptor 增强剂，在具有2型糖尿病的动物模型中使得葡萄糖稳态快速起效、并持久改善。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外激酶筛选实验中，MLR-1023激活非受体连接的、Src相关的酪氨酸激酶Lyn。MLR-1023提高Lyn激酶的Vmax，EC50为63 nM。 这种Lyn激酶的激活不依赖于ATP结合位点，说明MLR-1023通过变构机制调节此激酶[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 小鼠3T3-L1细胞 | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 8天 | |||
| 方法 | 用MLR-1023或rosiglitazone(10 μM)处理小鼠3T3-L1细胞8天后，测定脂肪细胞分化情况。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | MLR-1023所介导的血糖降低效应依赖于Lyn激酶的活性[1]。MLR-1023是一种能够增强胰岛素受体的化合物，在患有糖尿病的动物模型中产生迅速并持久的血糖降低效果[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | CD1-ICR雄性小鼠；Lyn激酶敲除小鼠(129S4-Lyntm1Sor/J)和野生型小鼠(129S1/SvImJ) |
| Dosages | 5-10 ml/kg. | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02317796 | Completed | Type 2 Diabetes |
Melior Pharmaceuticals|Bukwang Pharmaceutical Co. Ltd. |
December 2014 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 202.21 | 分子式 | C11H10N2O2 |
| CAS号 | 41964-07-2 | SDF | Download Tolimidone (MLR-1023) SDF |
| Smiles | CC1=CC(=CC=C1)OC2=CNC(=O)N=C2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 40 mg/mL ( (197.81 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 23 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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