Molidustat (BAY 85-3934)

Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂,其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。

Molidustat (BAY 85-3934) Chemical Structure

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CAS: 1154028-82-6

规格 价格 库存 购买数量
5mg RMB 958.23 现货
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HIF抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂,其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。
靶点
PHD2 [1]
(Cell-free assay)
PHD3 [1]
(Cell-free assay)
PHD1 [1]
(Cell-free assay)
280 nM 450 nM 480 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在体外实验中,Molidustat诱导了HeLa, A549和Hep3B细胞中缺氧敏感基因的转录。[1]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot HIF-1α 25392999
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在健康的大鼠和猕猴模型中,Molidustat (1.5 mg/kg, p.o.)诱导了剂量依赖性的EPO及红细胞生成。在gentamicin诱导的肾性贫血大鼠中,Molidustat (5 mg/kg, p.o.)提升了红细胞积压水平,刺激了内源性EPO的产生,同时并没有升压作用。[1]

动物实验 Animal Models gentamicin诱导的肾性贫血大鼠
Dosages 5 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03418168 Completed
Anemia|Renal Insufficiency Chronic
Bayer
February 22 2018 Phase 3
NCT03351166 Completed
Anemia|Renal Insufficiency Chronic
Bayer
January 22 2018 Phase 3
NCT03350347 Completed
Anemia|Renal Insufficiency Chronic
Bayer
December 13 2017 Phase 3
NCT02312973 Completed
Renal Insufficiency Chronic
Bayer
January 14 2015 Phase 1
NCT01458028 Completed
Anemia
Bayer
September 2011 Phase 1
NCT01332942 Completed
Anemia
Bayer
April 2011 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 314.30 分子式

C13H14N8O2

CAS号 1154028-82-6 SDF Download Molidustat (BAY 85-3934) SDF
Smiles C1COCCN1C2=NC=NC(=C2)N3C(=O)C(=CN3)N4C=CN=N4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 10 mg/mL ( (31.81 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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