Montelukast Sodium

别名: MK0476 中文名称:孟鲁司特钠

Montelukast Sodium选择性拮抗leukotriene D4 (LTD4),通过结合到Cysteinyl leukotriene受体CysLT1,从而抑制Leukotriene D4。Montelukast 可促进大自噬 macroautophagy 而非伴侣分子介导的自噬途径。在溶液中不稳定,请现配现用!

Montelukast Sodium Chemical Structure

Montelukast Sodium Chemical Structure

CAS: 151767-02-1

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LTR抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HEK293 Function assay 10 mins Antagonist activity against CysLT1 receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LTD4-induced calcium mobilization pre-incubated for 10 mins before LTD4 addition by Fluo-4 AM dye based fluorimetric assay, IC50=0.31μM 26985325
HEK293 Function assay 10 mins Antagonist activity against CysLT2 receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LTD4-induced calcium mobilization pre-incubated for 10 mins before LTD4 addition by Fluo-4 AM dye based fluorimetric assay, IC50=27μM 26985325
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生物活性

产品描述 Montelukast Sodium选择性拮抗leukotriene D4 (LTD4),通过结合到Cysteinyl leukotriene受体CysLT1,从而抑制Leukotriene D4。Montelukast 可促进大自噬 macroautophagy 而非伴侣分子介导的自噬途径。在溶液中不稳定,请现配现用!
靶点
CysLT1 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Montelukast是一种白三烯受体拮抗剂(LTRA),用于哮喘的持续治疗以及缓解季节性过敏症状。Montelukast通过与肺部和支气管中半胱氨酰白三烯受体CysLT1结合而阻断白三烯D4的作用,防止气道水肿,平滑肌收缩,以及分泌液粘稠。这减少了由白三烯引起的支气管收缩,并且使炎症较少发生。 [1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Montelukast (6 mg/kg, 每天一次,服用20天)显著抑制OVA激发的小鼠体内BAL液和肺组织中增多的嗜酸细胞,并且增加BAL液中IL-5水平。 OVA激发会增加CysLT1S受体但会减少CysLT2受体的mRNA表达。OVA激发后,Montelukast抑制增加的CysLT1但不降低CysLT2表达。 [2]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04351698 Recruiting
Anemia Sickle Cell|Sleep-Disordered Breathing
Great Ormond Street Hospital for Children NHS Foundation Trust|Guy''s and St Thomas'' NHS Foundation Trust|University College London Hospitals|North Middlesex University Hospital|King''s College Hospital NHS Trust|The Whittington Hospital NHS Trust
October 16 2023 Phase 2|Phase 3
NCT05651750 Unknown status
To Evaluate PSQ as Clinical Tool in the Decision Between Medical and Surgical Treatment for Adenotonsillar Hypertrophy|To Determine Clinical Response to Montelukast or Nasal Steroids Based on PSQ Results
Assaf-Harofeh Medical Center
November 15 2022 Phase 4
NCT05064631 Recruiting
Respiratory Tract Infections|Pediatric Respiratory Diseases|Wheezing
Queen Mary University of London|Queensland University of Technology
January 12 2022 Phase 2
NCT05710081 Recruiting
Wheezing|Bronchiolitis|Asthma in Children
Barts & The London NHS Trust|University of Aberdeen|University of Edinburgh|King''s College London|University of Southampton|Menzies School of Health Research
November 30 2021 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 608.17 分子式

C35H36ClNO3S.Na

CAS号 151767-02-1 SDF Download Montelukast Sodium SDF
Smiles CC(C)(C1=CC=CC=C1CCC(C2=CC=CC(=C2)C=CC3=NC4=C(C=CC(=C4)Cl)C=C3)SCC5(CC5)CC(=O)[O-])O.[Na+]
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状 此产品性质不稳定,需现配现用!建议您购买分装规格,或者在收到货后进行分装。

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 164.42 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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