Mozavaptan
别名: OPC-31260 中文名称：莫扎伐普坦
Mozavaptan (OPC-31260)是一种新型，竞争性的vasopressin受体拮抗剂，作用于V1和V2受体，IC50分别为1.2 μM和14 nM。
Mozavaptan Chemical Structure
CAS: 137975-06-5
客户使用Selleck的发表文献2篇
产品质控
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| 相关靶点 | Vasopressin receptor 1 Vasopressin receptor 2 | 点击展开 |
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相关信号通路图
Vasopressin Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Mozavaptan (OPC-31260)是一种新型，竞争性的vasopressin受体拮抗剂，作用于V1和V2受体，IC50分别为1.2 μM和14 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Mozavaptan (OPC-31260)是一种非肽类，口服有效的，竞争性AVP抑制剂，作用于V1和V2受体，选择性比为1:25，说明作用于V2受体选择性相对高。[1] Mozavaptan (OPC-31260) 竞争性抑制AVP结合到V1和V2受体。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Mozavaptan (OPC-31260) 处理酒精麻醉状态下的大鼠，抑制外源性AVP的抗利尿作用，这种作用具有剂量依赖性。OPC-31260按1 到 30 mg/kg 剂量口服处理正常清醒大鼠，增加尿流量，降低尿渗透压，这种作用具有剂量依赖性。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 10, 30, 100μg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 427.54 | 分子式 | C27H29N3O2 |
| CAS号 | 137975-06-5 | SDF | Download Mozavaptan SDF |
| Smiles | CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=CC=CC=C43)N(C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 85 mg/mL ( (198.81 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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