MS023
MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂，其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。
MS023 Chemical Structure
CAS: 1831110-54-3
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产品质控
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Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂，其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。 | ||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MS023分别抑制了MCF7和HEK293细胞中PRMT1/6活性，IC50分别为9 nM和56 nM，从而有效的降低了细胞内H4R3me2a的水平。MS023还以较低的浓度抑制了细胞的生长，诱导了细胞生长停滞和扁平化形态。MS023对I类PRMTs具有高效力，包括PRMT1, 3, 4, 6, 8；但对Ⅱ和Ⅲ类PRMTs、蛋白质赖氨酸甲基转移酶和DNA甲基化转移酶几乎完全没有活性。MS023有效地减少细胞内非对称二甲基化组蛋白精氨酸水平，减少细胞中整体的精氨酸非对称性二甲基化及对称性二甲基化[1]。 |
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| 激酶实验 | PRMT生化试验 | |||
| 使用闪烁邻近试验来评估化合物对PRMT的抑制效应。简言之，氚标记的S-adenosyl-L-methionine(3H-SAM)用作甲基基团供体。氚标记的甲基化生物素标签多肽在一个streptavidin/scintillant包被的平板上被捕获，将混合的3H-methyl和scintillant接近产生光辐射，追踪辐射信号，并用TopCount NXT平板闪烁和冷管计数器来测量。必要时，加入非氚标记的。IC50值利用在Km浓度下的底物浓度来测试。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MCF7，U2Os，HFF，HCT116，HEK293，A549，MDA-MB-231和T98G细胞 | ||
| 浓度 | ~100 μM | |||
| 孵育时间 | -- | |||
| 方法 | 各个细胞系以每空3000个的密度接种到96孔板中，并且分别用, 0.1, 1, 10, 50和100 μM浓度的MS023处理96小时。MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293使用DMEM培养基，而A549, MDA-MB-231和T98G使用添加有10% FBS，penicillin (100 U/mL)和streptomycin (100 mg/mL)的RPMI培养基。抑制剂每隔48小时更新一次。结果用IncuCyte™ ZOOM实时细胞成像仪检测，并用IncuCyte™ ZOOM (2015A)软件进行分析。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | PRMT6 / H3R2me2a / DNMT1 / UHRF1 |
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29262320 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 287.40 | 分子式 | C17H25N3O |
| CAS号 | 1831110-54-3 | SDF | Download MS023 SDF |
| Smiles | CC(C)OC1=CC=C(C=C1)C2=CNC=C2CN(C)CCN | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (198.32 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 57 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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