Naftifine HCl

别名: AW 105-843 中文名称:盐酸奈替芬

Naftifine HCl(AW 105-843)是一种烯丙基胺类抗真菌药,外用治疗足癣,股癣,体癣,通过抑制角鲨烯2,3-环氧酶选择性抑制甾醇的生物合成。

Naftifine HCl Chemical Structure

Naftifine HCl Chemical Structure

CAS: 65473-14-5

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批次: S315601 Ethanol] 8 mg/mL] false] DMSO] Insoluble] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.86%
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Fungal抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Naftifine HCl(AW 105-843)是一种烯丙基胺类抗真菌药,外用治疗足癣,股癣,体癣,通过抑制角鲨烯2,3-环氧酶选择性抑制甾醇的生物合成。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Naftifine对皮肤癣菌(38株,最小抑制浓度(MIC)范围0.1到0.2 mg/mL),曲霉菌(6株,MIC范围0.8到12.5 mg/mL),申克孢子丝菌(2 株,MICs 为0.8和1.5 mg/mL),和念珠菌属的酵母(77株,MIC范围为1.5到高于100 mg/mL)表现出广谱的抗菌活性。[1]在Sabouraud培养基中(初始pH 6.5),Naftifine对C. albicans Δ63的MIC为100 mg/L。在C. albicans全细胞和细胞提取物中,Naftifine (50 mg/L)对甾醇的生物合成具有超过99%的抑制作用。Naftifine的主要作用似乎是阻断真菌鲨烯环氧化作用。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Naftifine HCl 2%乳膏治疗4周后,临床治愈率和临床成功率分别为33%和84%,Naftifine HCl 2%受试者在第二周疗效响应率低于第四周,但是显著高于第二周对照组治疗的受试者。[3] Naftifine干扰真菌有机体中真菌麦角固醇合成和鲨烯积累。Naftifine也表现出抗炎性能,比如超氧化产物的减少,和多形核白细胞趋化性/内皮细胞粘附的减少。Naftifine在各种条件下都表现出良好的疗效和安全性,并且是一种有用的治疗,具有抗真菌和减轻炎症信号与症状的作用。Naftifine的使用具有很少的不良事件,最常见的是使用区域产生温和而短暂的发热,刺痛,或瘙痒。[4]

化学信息&溶解度

分子量 323.86 分子式

C21H21N.HCl

CAS号 65473-14-5 SDF Download Naftifine HCl SDF
Smiles CN(CC=CC1=CC=CC=C1)CC2=CC=CC3=CC=CC=C32.Cl
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体外溶解度
批次:

Ethanol : 8 mg/mL

DMSO : Insoluble ( DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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