Netupitant
别名: CID6451149, CID 6451149, CID-6451149 中文名称：奈妥吡坦
Netupitant (CID6451149) 是一种选择性的神经激肽1（NK1）受体拮抗剂，具有潜在的止吐剂活性。
Netupitant Chemical Structure
CAS: 290297-26-6
客户使用Selleck的发表文献1篇
产品质控
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| 相关靶点 | NK1R | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
Neurokinin Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Netupitant (CID6451149) 是一种选择性的神经激肽1（NK1）受体拮抗剂，具有潜在的止吐剂活性。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在CHO NK1细胞中，Netupitant浓度依赖性地拮抗substance P (SP)的刺激效应。在表达NK2或NK3受体的细胞中，Netupitant没有活性[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | NG108-15细胞 | ||
| 浓度 | 1, 3, 10, 30 nM | |||
| 孵育时间 | 1 h | |||
| 方法 | 细胞37℃在生长培养基或含拮抗剂的培养基预培养1小时。拮抗剂浓度至少是Kd值的30倍以保证受体饱和。预培养后，移除拮抗剂，将细胞浸润在生长培养基1小时，使仍结合在受体上的拮抗剂解离。用含NaCl(130 mM), KCl(2 mM), MgCl2(1 mM), CaCl2(2 mM), Fluo-4 acetoxymethyl(AM)ester(2 mM), pluronic acid (0.04%)以及不同浓度的SP的HEPES buffer(pH 7.4, 20 mM)替换原来的细胞培养基。然后孵育至少1小时（37℃）。加入Pluronic acid进行后续试验。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Netupitant是一种可通过脑渗透的、具有口服活性的选择性NK1拮抗剂。在小鼠中，鞘内注射Substance P(SP)会引起抓、咬、舔等反应，而腹腔注射1-10 mg/kg Netupitant可浓度依赖性地抑制这些反应。在沙鼠中，脑室注射NK1激动剂引发的顿足行为可通过腹腔注射或口服Netupitant来抵制。在沙鼠中，Netupitant具有持久效果[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Swiss雄性小鼠 |
| Dosages | 1 和 10 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04486157 | Completed | Healthy |
HK inno.N Corporation |
March 18 2021 | Phase 1 |
| NCT03204279 | Completed | Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting (CINV) |
Helsinn Healthcare SA |
August 31 2017 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 578.59 | 分子式 | C30H32F6N4O |
| CAS号 | 290297-26-6 | SDF | Download Netupitant SDF |
| Smiles | CC1=CC=CC=C1C2=CC(=NC=C2N(C)C(=O)C(C)(C)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)N4CCN(CC4)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Ethanol : 100 mg/mL DMSO : 2 mg/mL ( (3.45 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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