Nilvadipine
别名: ARC029, FR34235,FK235 中文名称：尼伐地平
Nilvadipine (ARC029, FR34235,FK235) 是一种强效钙通道阻滞剂，IC50为0.03 nM。
Nilvadipine Chemical Structure
CAS: 75530-68-6
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产品质控
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Calcium Channel抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Nilvadipine (ARC029, FR34235,FK235) 是一种强效钙通道阻滞剂，IC50为0.03 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在大鼠主动脉平滑肌细胞（SMC）中，Nilvadipine强烈抑制白介素-1（IL-1），白三烯B4（LTB4）和血小板衍生的生长因子（PDGF）的趋化作用，IC50为0.1 nM。[1] 在离体灌注肾积水的肾中，Nilvadipine增加肾血流量，降低滤过分数，这间接传入和传出小动脉血管扩张。[2] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在RCS大鼠中，Nilvadipine保留初始阶段视网膜形态和电图反应。在RCS大鼠视网膜神经中，Nilvadipine显著增强视紫红质激酶和alphaA晶状表达并抑制胱天蛋白酶1和2的表达。[3] Nilvadipine完全抑制了大鼠主动脉和人类大脑中的Aβ引起血管活性。Nilvadipine恢复皮质灌注水平，类似于对照小鼠，并不影响对照小鼠的CBF。[4] Nilvadipine抑制缺血（20分钟）-回流（20分钟）诱导的小鼠（ED30：0.4毫克/公斤静脉和2毫克/公斤，口服）的爪子水肿。Nilvadipine抑制carrageenan诱导的爪水肿（大鼠中的ED30为15毫克/公斤，，小鼠中ED30为20毫克/公斤），效价强度和抗炎药ibuprofen一致。 在大鼠中，Nifedipine, nicardipine和nimodipine在100毫克/千克口服给药抑制率为30％。Nilvadipine抑制超氧阴离子自由基（黄嘌呤氧化酶XOD生产氧气），都与乳酸脱氢酶+NADH的方法和细胞色素C法（IC 50和90分别为100 毫克/毫升）。[5] |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 385.37 | 分子式 | C19H19N3O6 |
| CAS号 | 75530-68-6 | SDF | Download Nilvadipine SDF |
| Smiles | CC1=C(C(C(=C(N1)C#N)C(=O)OC)C2=CC(=CC=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)OC(C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 77 mg/mL ( (199.8 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 33 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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