NSC12

别名: NSC 172285

NSC12 (NSC 172285)是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂,具有潜在的抗肿瘤的活性。

NSC12 Chemical Structure

NSC12 Chemical Structure

CAS: 102586-30-1

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FGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 NSC12 (NSC 172285)是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂,具有潜在的抗肿瘤的活性。
靶点
FGF3 [1]
(Cell-free assay)
FGF8b [1]
(Cell-free assay)
FGF22 [1]
(Cell-free assay)
FGF20 [1]
(Cell-free assay)
FGF2/FGFR [1]
(Cell-free assay)
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15.9 μM(Kd) 18.9 μM(Kd) 26.8 μM(Kd) 29.4 μM(Kd) 30 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 NSC12能抑制FGF依赖性的肿瘤生长、血管生成、转移。NSC12并不影响FGF2/肝素的相互作用,但抑制FGF2与固定化受体结合(IC50约为30 μM),NSC12破坏FGF2与FGFR1的相互作用,对生长因子与肝素或HSPGs的相互作用活性没有影响。NSC12还可与固定化FGF3、FGF4、FGF6、FGF8、FGF16、FGF18、FGF20和FGF22结合,Kd值在16-120 μM范围内。NSC12通过与经典FGF亚族中的所有成员相互作用,发挥泛FGF抑制作用。NSC12在表达Klotho的中国仓鼠卵巢细胞中阻碍FGF23介导的FGFR1激活。在除了LLC细胞意外的肿瘤细胞系中,NSC12将引起处于细胞周期S期的细胞减少,而LCC细胞中S期细胞积累增多。在CHO转染细胞中,NSC12抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的磷酸化。NSC12在多种FGF依赖性的小鼠、人类癌细胞系中,抑制细胞增殖,而对HCC827癌细胞和非FGF依赖性癌细胞没有抑制作用[1]
细胞实验 细胞系 KATO Ⅲ细胞
浓度 1.0 或 3.0 μM
孵育时间 72 h
方法 将KATO Ⅲ细胞以104/孔的密度铺于96孔板,置于含1%FBS的RPMI培养基中培养。24小时后,用不同的FGFs(30 ng/ml)处理细胞,加入(或不加入)NSC12(1.0 或 3.0 μM)。72小时后,进行MTT检测,测定吸光值。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 注射和口服途径给药,NSC12在FGF依赖性的小鼠及人类肿瘤模型中,抑制FGFR的激活、抑制肿瘤生长、血管生成和转移。在动物模型中,NSC12对肿瘤重量、肿瘤细胞FGFR1磷酸化水平以及增殖、肿瘤CD31+心血管形成有显著的降低[1]
动物实验 Animal Models C57BL/6小鼠
Dosages 2.5-10 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 484.52 分子式

C24H34F6O3

CAS号 102586-30-1 SDF Download NSC12 SDF
Smiles CC12CCC3C(C1CCC2C(CC(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O)O)CC=C4C3(CCC(C4)O)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Ethanol : 63 mg/mL

DMSO : 10.3 mg/mL ( 21.25 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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