NSC228155

NSC228155是EGFR的激活剂,与sEGFR的二聚体化功能域II结合、调节EGFR的酪氨酸磷酸化。

NSC228155 Chemical Structure

NSC228155 Chemical Structure

CAS: 113104-25-9

规格 价格 库存 购买数量
10mg RMB 794.59 现货
50mg RMB 3252.2 现货
200mg RMB 8165.59 现货
1g RMB 24488.77 现货
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EGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 NSC228155是EGFR的激活剂,与sEGFR的二聚体化功能域II结合、调节EGFR的酪氨酸磷酸化。
靶点
EGFR [2] KIX-KID interaction [3]
0.36 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 NSC 228155促进几种RTKs的反式激活,包括细胞中的ErbB2和ErbB3、Insulin R和IGF-1 R受体。它能刺激sEGFR结构域Ⅱ的二聚化[1]。NSC 228155可迅速穿透细胞膜,并在胞质内和细胞核中分散开来。它能在细胞中快速产生过氧化氢[2]。NSC 228155还是KIX-KID相互作用的有效抑制剂(IC50=0.36 μM),但在HEK-293细胞中对CREB介导的基因转录没有特别的选择性[3]
细胞实验 细胞系 MDA MB468细胞
浓度 100 μM
孵育时间 15 min
方法 对MDA MB468细胞进行过夜血清饥饿处理,使用(或不适用)10 μM AG1478或2 μM PD 153035进行预处理,处理90分钟。然后加入100 μM NSC 228155或CN 009543V或150 ng/ml EGF处理15分钟。提取其蛋白并转移至硝酸纤维素膜,用生物素连接的anti-pTyr P100, anti-pEGFR Y1068和anti-EGFR抗体进行western blot分析。

化学信息&溶解度

分子量 290.25 分子式

C11H6N4O4S

CAS号 113104-25-9 SDF Download NSC228155 SDF
Smiles C1=CC=[N+](C(=C1)SC2=CC=C(C3=NON=C23)[N+](=O)[O-])[O-]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 10 mg/mL ( (34.45 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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