NSC 319726 (ZMC1)
NSC 319726 (ZMC1)是一种p53(R175)突变型活化剂，抑制表达突变型p53的细胞生长，作用于p53(R175)突变型，IC50为8 nM，对p53野生型细胞没有抑制作用。
NSC 319726 (ZMC1) Chemical Structure
CAS: 71555-25-4
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产品质控
p53抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | NSC 319726 (ZMC1)是一种p53(R175)突变型活化剂，抑制表达突变型p53的细胞生长，作用于p53(R175)突变型，IC50为8 nM，对p53野生型细胞没有抑制作用。 | ||
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| 特性 | NSC319726是等位基因特异性的p53突变复活剂。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | NSC319726是p53(R175)突变型活化剂，抑制表达突变型p53的细胞生长，作用于p53(R175)突变型，IC50为8 nM，对p53野生型细胞没有抑制作用，比作于其他热点p53突变型选择性高10到100倍。NSC319276诱导突变型p53(R175)依赖性的凋亡。NSC319726处理，可使p53（R175）突变体蛋白发生WT样构象变化，该蛋白可修复序列特异性的p53转录。NSC319726的活性依赖于化合物的锌离子螯合特性，以及氧化还原变化。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | MTS | |||
| TOV112D细胞按每孔5,000个细胞培养在96孔板中，孔中为100 ml培养基，在实验第二天，达到50%-60%汇合，使用连续稀释的化合物处理。温育3天后，使用MTS 试剂和Victor酶标仪测量生长。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | p53突变的MEF | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 3天 | |||
| 方法 | 进行细胞活力检测。细胞按每孔5×104个细胞培养在12孔板中，孔中为1 ml培养基，在实验第二天，达到50%-60%汇合，使用连续稀释的化合物处理。温育3天后，使用Guava ViaCount 试剂和Guava PCA仪器测量生长。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | NSC319726按5mg/kg剂量处理p53(R172H/R172H)小鼠7天，产生较强的毒性，只有30%存活，而处理p53+/+和p53-/-小鼠，则有100%存活。NSC319726抑制TOV112D-p53(R175H) 移植瘤, 而非H460(p53+/+) 和MDAMB468-p53(R273W) 移植瘤的生长。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | p53+/+, p53-/-和 p53 R172H 基因敲入小鼠 |
| Dosages | 每天5-10 mg/kg，长达7天 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 234.32 | 分子式 | C11H14N4S |
| CAS号 | 71555-25-4 | SDF | Download NSC 319726 (ZMC1) SDF |
| Smiles | CC(=NNC(=S)N1CCC1)C2=CC=CC=N2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 19 mg/mL ( (81.08 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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