NSC87877

NSC-87877是一种具有细胞膜可透性的SHP-1SHP-2抑制剂,IC50分别为355和318 nM。它能抑制HEK293细胞中EGF所诱导的Erk1/2的激活、显著降低MDA-MB-468细胞的细胞活力和增殖。

NSC87877 Chemical Structure

NSC87877 Chemical Structure

CAS: 56932-43-5

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10mg RMB 794.73 现货
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批次: S818201 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] 100 mg/mL] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.84%
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生物活性

产品描述 NSC-87877是一种具有细胞膜可透性的SHP-1SHP-2抑制剂,IC50分别为355和318 nM。它能抑制HEK293细胞中EGF所诱导的Erk1/2的激活、显著降低MDA-MB-468细胞的细胞活力和增殖。
靶点
SHP-2 [1]
(Cell-free assay)
SHP-1 [1]
(Cell-free assay)
318 nM 355 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 NSC-87877在体外实验中对人源Shp2和Shp1可能没有选择性。它能抑制EGF刺激的Shp2激活和EGF诱导的Erk1/2的激活。NSC-87877抑制Gab1-Shp2嵌合体诱导的Erk1/2的激活,但对PMA(佛波酯)诱导的Erk1/2激活没有作用。NSC-87877并不抑制EGF诱导的Gab1酪氨酸磷酸化和Gab1-Sph2联合。NSC-87877能显著减少MDA-MB-468细胞活力/增殖,尤其是在与磷酸肌醇3抑制剂结合使用的情况下[1]
细胞实验 细胞系 HEK293细胞
浓度 50 μM
孵育时间 3 h
方法

经血饥饿的细胞用50 μM NSC-87877或DMSO预处理3小时后,用100 ng/ml EGF刺激5分钟或不刺激。细胞用预冷的PTP裂解buffer进行裂解。然后进行免疫沉淀分析。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 NSC-87877在中枢神经系统中,阻止炎性细胞的积累,几乎完全阻止了实验性自身免疫性脑脊髓炎的发展[2]。在具有肾神经母细胞瘤的小鼠模型中,NSC-87877的处理减少肿瘤的生长、增加p53和p38活性[3]。在痛觉超敏大鼠中脊椎内注射NSC-87877(1, 10或100 μM/只)将抑制脊神经结扎的异常性疼痛、脊髓SHP和NR2B的磷酸化、SHP2/磷酸化SHP2-PSD-95和PSD-95-NR2B/磷酸化NR2B的共沉淀[4]
动物实验 Animal Models C57BL/6小鼠
Dosages 2.5 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 503.42 分子式

C19H13N3O7S2.2Na

CAS号 56932-43-5 SDF Download NSC87877 SDF
Smiles C1=CC2=C(C=C(C(=C2N=C1)O)N=NC3=CC4=C(C=C3)C=C(C=C4)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-].[Na+].[Na+]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 198.64 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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