NU1025

别名: NSC 696807

NU1025 (NSC 696807)是一种有效的 PARP 抑制剂,IC50 为 400 nM。

NU1025 Chemical Structure

NU1025 Chemical Structure

CAS: 90417-38-2

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生物活性

产品描述 NU1025 (NSC 696807)是一种有效的 PARP 抑制剂,IC50 为 400 nM。
靶点
PARP [1]
400 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 NU1025(0.2 mM)处理可减轻H2O2诱导的细胞毒性。NU1025本身对细胞活性无影响。在SIN-1(0.8 mM)处理后的细胞中,NU1025预处理能显著增加细胞存活率(82.59±4.67%)。[2] NU1025在D54和U251细胞中没有可检测的促增殖作用。NU1025可显著抑制TPT和RT对PARP-1活性的促进作用。[3] 200 μM NU1025单独处理后,没有检测出DNA链断裂。[4]
激酶实验 PARP活化试验
细胞以1.5 × 107个/mL的密度悬浮在低渗缓冲液(9 mM HEPES、pH 7.8, 4.5% (v/v) dextran、4.5 mM MgCl2和5 mM DTT)中,冰浴30 min,然后加入9倍体积的等渗缓冲液(40 mM HEPES、pH 7.8、130 mM KCl、4%(v/v)葡聚糖、2 mM EGTA、2.3 mM MgCl2、225 mM sucrose和2.5 mM DTT)。加入300 µL细胞至100 µL 300 µM含 [32P]-NAD+的NAD+中开始反应,加入2 mL冰浴后的10%(w/v)TCA + 10%(w/v)焦磷酸钠终止反应。冰浴反应30 min,过滤 32P标记的ADP核糖聚合物沉淀,用1%(v/v)TCA,1%(v/v)焦磷酸钠洗涤五次,干燥并检测。
细胞实验 细胞系 D54和U251细胞
浓度 160 μM
孵育时间 5 天
方法 以2,500个细胞/孔的密度接种细胞至96孔板中,用指示剂量的NU1025处理。培养基中的贴壁细胞经250 kVp X-射线(剂量率0.5 Gy/min)处理。以未经处理的细胞为对照。孵育5天后,MTT法检测细胞增殖率。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 大鼠经NU1025(1和3 mg/kg)处理后,与溶剂组相比可分别减少25%和45%梗死。NU1025(1和3 mg/kg)处理可显著降低水肿体积。NU1025可显著改善神经功能损伤。[2]
动物实验 Animal Models 雄性Sprague-Dawley大鼠
Dosages 3 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 176.17 分子式

C9H8N2O2

CAS号 90417-38-2 SDF Download NU1025 SDF
Smiles CC1=NC2=C(C=CC=C2O)C(=O)N1
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 35 mg/mL ( 198.67 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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