Nutlin-3b

别名: (+)-Nutlin-3

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂,IC50值为13.6μM,是Nutlin-3的(+)-对映体,比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。

Nutlin-3b Chemical Structure

Nutlin-3b Chemical Structure

CAS: 675576-97-3

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批次: S806501 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.88%
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MDM2/MDMX抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂,IC50值为13.6μM,是Nutlin-3的(+)-对映体,比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。
靶点
MDM2 [1]
13.6 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Nutlin-3b作为表示非MDM2相关的细胞活动的有用的阴性对照。在野生型p53细胞中, Nutlin-3α仅诱导MDM2蛋白和p21蛋白的表达(而不诱导P53)。无论细胞中p53的状态 如何,Nutlin-3b都没有作用。仅有活性的Nutlin-3a对映体在携带野生型和携带突变型p53细胞中表现有效的抗增殖活性差异。Nutlin-3b的效力在野生型p53细胞中比Nutlin-3b低得多,但在突变型p53细胞中和Nutlin-3a效力相当。Nutlin-3a处理48小时后,45%的细胞群变成TUNEL阳性,但与Nutlin-3b中处理过的细胞好未处理的对照组没有区别。[1]
激酶实验 Biacore研究
竞争测定法在Biacore S51上进行。系列S传感器芯片CM5用于固定PentaHis抗体以捕获His-标记的p53。捕获的水平〜200响应单位(1单位响应对应于每平方毫米 1 pg的蛋白质)。 MDM2蛋白的浓度保持恒定在300 nM。10mM Nutlin-3溶解在DMSO中,并进一步稀释,使每个MDM2测试样品中的Nutlin-3呈浓度梯度。该检测是在缓冲液(10 mM HEPES,0.15 M氯化钠,2%DMSO)和25¡交流电中进行。 MDM2-p53在Nutlin-3的存在下的结合的计算方法为在没有Nutlin-3存在是的结合百分比,也即IC50计算的方法。
细胞实验 细胞系 HCT116, RKO, SJSA-1, SW480和MDA-MB-435
浓度 ~30 μM
孵育时间 48 小时
方法 MTT检测

化学信息&溶解度

分子量 581.49 分子式

C30H30Cl2N4O4

CAS号 675576-97-3 SDF --
Smiles CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 171.97 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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