TAE226 (NVP-TAE226)
TAE226 (NVP-TAE226) 是一种有效的FAK抑制剂，IC50为5.5 nM，最有效作用于Pyk2，对InsR， IGF-1R， ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可诱导凋亡。
TAE226 (NVP-TAE226) Chemical Structure
CAS: 761437-28-9
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FAK抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| BT474 cells | Function assay | 1 μM | 24 h | Induction of apoptosis in human BT474 cells assessed as cleavage of 89 kDa PARP at 1 uM after 24 hrs by Western blotting | 18989950 |
| HCT116 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=0.4 μM | 25180654 | |
| HUVEC | Function assay | 72 h | Antiangiogenic activity in HUVEC assessed as inhibition of VEGF-stimulated proliferation after 72 hrs by WST-1 assay, IC50=1 μM | 23845217 | |
| U87MG cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human U87MG cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=1.2 μM | 25180654 | |
| PC3 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human PC3 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=1.6 μM | 25180654 | |
| MDA-MB-231 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=2.8 μM | 25180654 | |
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生物活性
| 产品描述 | TAE226 (NVP-TAE226) 是一种有效的FAK抑制剂，IC50为5.5 nM，最有效作用于Pyk2，对InsR， IGF-1R， ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可诱导凋亡。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在血清饥饿的U87细胞中，NVP-TAE226(< 1 μM)抑制细胞外基质诱导的FAK(Tyr397)自身磷酸化。U87和U251细胞中，NVP-TAE226 (< 1 μM)也会抑制IGF-I-诱导的IGF-1R磷酸化和其下游靶点基因，比如MAPK 和Akt的活性。U87和U251细胞中，NVP-TAE226 (<10 μM)阻碍肿瘤细胞生长，并减弱G(2)-M细胞周期进程，其与细胞周期素B1和磷酸化cdc2 (Tyr15)蛋白质表达的减少相关。在体外胶质瘤细胞系人工基底膜侵袭实验中，与对照组相比，NVP-TAE226 (1 μM)抑制至少50%的肿瘤细胞侵袭。根据caspase-3/7活化和poly(ADP-ribose)聚合酶裂解以及膜联蛋白V凋亡试验，NVP-TAE226 (1 μM)治疗对胶质瘤细胞系，包括野生型p53，仅表现出G(2)-M期阻滞，而负荷突变体p53的胶质瘤细胞会发生细胞凋亡。[1]在人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS中，NVP-TAE226 (5 μM)抑制FAK磷酸化。NVP-TAE226 (<10 μM)对人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS的治疗导致细胞活性降低，细胞周期阻滞，以及细胞凋亡增加。[2] NVP-TAE226 (0.1 μM-10 μM)抑制HMEC1细胞的微管形成。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | U87 和 U251 细胞系 | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 5天 | |||
| 方法 | 细胞培养物用0.05%胰蛋白酶采集，并重复三份以2 × 104接种在24孔培养板，24小时后用药物处理。培养基用于模拟处理。处理后，在指定当天采集细胞，活细胞使用Vi-细胞活性分析计数。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | FAK / p-FAK(Y397) / p-AKT(S473) / AKT / pERK / ERK |
|
31215459 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
21196322 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | NVP-TAE226(75 mg/kg)显著增加负荷颅内胶质瘤异种移植物的小鼠的存活率。[1]在人结肠癌SCID 小鼠模型中，NVP-TAE226 (100 mg/kg，口服)显著降低微血管密度。[3]在体内模型中，NVP-TAE226 (100 mg/kg，口服)有效抑制MIA PaCa-2人胰腺肿瘤生长，而不引起体重损失。[4] 在体内模型中，NVP-TAE226剂量依赖性抑制4T1小鼠乳腺瘤生长和肺转移，与Y397上FAK的自身磷酸化和丝氨酸473上Akt磷酸化的抑制相关。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷颅内胶质瘤异种移植物的雄性裸鼠 |
| Dosages | 75 mg/kg | |
| Administration | 通过口服给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 468.94 | 分子式 | C23H25ClN6O3 |
| CAS号 | 761437-28-9 | SDF | Download TAE226 (NVP-TAE226) SDF |
| Smiles | CNC(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCOCC4)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 94 mg/mL ( (200.45 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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