NVP-TNKS656

NVP-TNKS656是一种高度有效的,选择性的,口服具有活性的tankyrase抑制剂,对 TNKS2 的IC50为6 nM,选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。

NVP-TNKS656 Chemical Structure

NVP-TNKS656 Chemical Structure

CAS: 1419949-20-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 3104.01 现货
2mg RMB 1203.93 现货
5mg RMB 2841.93 现货
25mg RMB 8165.43 现货
100mg RMB 15700 现货
1g RMB 39900 现货
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PARP抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 NVP-TNKS656是一种高度有效的,选择性的,口服具有活性的tankyrase抑制剂,对 TNKS2 的IC50为6 nM,选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。
靶点
TNKS2 [1]
(Cell-free assay)
6 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在体外,NVP-TNKS656跨物种表现出低到中度的微粒体ER值和高溶解性。[1]

在耐PI3K 或 AKT抑制剂的细胞中,NVP-TNKS656阻断Wnt/β-连还素通路,并促进细胞凋亡。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在小鼠中,NVP-TNKS656表现出低清除率和分布容积,并表现出良好的暴露和适度的口服利用度。在负荷MMTV-Wnt1肿瘤的无胸腺裸鼠中,NVP-TNKS656 (350 mg/kg, p.o.)稳定Axin1蛋白,并减少70-80%的Wnt/beta-连环蛋白靶基因Axin2 mRNA水平。[1]

在结肠直肠癌PDX模型中,NVP-TNKS656减少核β-连环蛋白,逆转耐药性,并抑制肿瘤生长。[2]

动物实验 Animal Models 负荷MMTV-Wnt1肿瘤的无胸腺雌性小鼠
Dosages 350 mg/kg
Administration p.o.

化学信息&溶解度

分子量 494.58 分子式

C27H34N4O5

CAS号 1419949-20-4 SDF Download NVP-TNKS656 SDF
Smiles COC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2CCN(CC2)CC(=O)N(CC3CC3)CC4=NC5=C(COCC5)C(=O)N4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (202.19 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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