OC000459
OC000459是一种有效的，选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)（前列腺素受体D2）拮抗剂，IC50为13 nM。Phase 2。
OC000459 Chemical Structure
CAS: 851723-84-7
产品质控
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GPR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | OC000459是一种有效的，选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)（前列腺素受体D2）拮抗剂，IC50为13 nM。Phase 2。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | OC000459抑制[3H]PGD2与来自转染人DP2的CHO细胞中细胞膜的结合，Ki为13 nM。OC000459也会从人Th2淋巴细胞的细胞膜取代[3H]PGD2，Ki为4 nM。OC000459剂量依赖性拮抗PGD2介导的钙离子动员，在表达DP2的完整CHO细胞中，IC50为28 nM。OC000459抑制人Th2细胞响应PGD2 (10 nM)的趋药性，IC50为28 nM。在离体白血球制备和肝素化人全血中，OC000459 (< 3 μM) 竞争性拮抗PGD2的作用。OC000459抑制嗜酸性红细胞响应DK-PGD2而形变，IC50为11 nM。OC000459 (1 μM)抑制Th2细胞的活化和噬酸细胞对肥大细胞上清液的响应。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | OC000459以2 mg/kg的剂量口服给药，在Sprague-Dawley大鼠体内表现出的血浆半衰期为2.9小时，达到最大血浆浓度的时间为1.3小时，最大血浆浓度为1.54 μg/mL。DK-PGD2注射前0.5小时，OC000459口服给药导致血浆嗜酸性粒细胞增多剂量依赖性减少，在大鼠体内ED50为0.04 mg/kg。DK-PGD2注射前0.5小时，OC000459口服给药也会剂量依赖性抑制嗜酸性细胞聚集，在大鼠体内，ED50为0.01 mg/kg。[1]对全分析(FA)群体和每个方案(PP)群体的分析表明，OC000459 (200 mg，每天两次，给药28天)对中度持续性哮喘患者给药，能够改善生活质量。在这些患者中，OC000459提高夜间症状评分，减少痰嗜酸粒细胞的几何平均计数和呼吸道感染。[2]在固醇类先天性哮喘患者中，OC000459 (200 mg，每天两次)治疗抑制后期哮喘反应和痰嗜酸粒细胞中过敏原增加。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague-Dawley 大鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02560610 | Completed | Severe Eosinophilic Asthma |
Chiesi Farmaceutici S.p.A.|Atopix Therapeutics Ltd. |
September 2016 | Phase 2 |
| NCT01056783 | Completed | Eosinophilic Esophagitis |
Oxagen Ltd |
August 2010 | Phase 2 |
| NCT01056575 | Completed | Healthy Volunteers |
Oxagen Ltd |
February 2010 | Phase 1 |
| NCT01448902 | Completed | Allergic Rhinitis |
Oxagen Ltd |
March 2007 | Phase 2 |
| NCT00290381 | Completed | Allergic Rhinitis |
Trevor Hansel|Oxagen Ltd|Imperial College London |
Phase 1|Phase 2 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 348.37 | 分子式 | C21H17FN2O2 |
| CAS号 | 851723-84-7 | SDF | Download OC000459 SDF |
| Smiles | CC1=C(C2=C(N1CC(=O)O)C=CC(=C2)F)CC3=NC4=CC=CC=C4C=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 4 mg/mL ( (11.48 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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