Iadademstat (ORY-1001) 2HCl

别名: RG-6016

Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的,选择性的,赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂,IC50为<20 nM,对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。

Iadademstat (ORY-1001) 2HCl Chemical Structure

Iadademstat (ORY-1001) 2HCl Chemical Structure

CAS: 1431326-61-2

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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HCT116 Cytotoxicity assay 2 uM 16 to 30 hrs Cytotoxicity against human HCT116 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis 29439916
PA1 Cytotoxicity assay 2 uM 16 to 30 hrs Cytotoxicity against human PA1 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis 29439916
F9 Cytotoxicity assay 2 uM 16 to 30 hrs Cytotoxicity against mouse F9 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis 29439916
THP1 Function assay 13 days Induction of differentiation of human THP1 cells assessed assessed as alteration in morphology of colonies after 13 days by May Grunwald-Giemsa staining based assay 26702542
THP1 Function assay 13 days Induction of differentiation of human THP1 cells after 13 days by cytospin assay 26702542
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生物活性

产品描述 Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的,选择性的,赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂,IC50为<20 nM,对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。
靶点
LSD1 [1]
20 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在THP-1 (MLL-AF9)细胞中,ORY-1001导致me2H3K4在KDM1A靶点基因时间/剂量依赖性累积,同时诱导分化标志物。ORY-1001也会诱导THP-1中细胞凋亡,并抑制MV(4;11) (MLL-AF4)细胞的增殖和集落形成。[1]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Growth inhibition assay Cell number 30568590
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在啮齿动物MV(4;11)异种移植物中,ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长显著减少。[1]

化学信息&溶解度

分子量 303.27 分子式

C15H22N. 2HCl

CAS号 1431326-61-2 SDF Download Iadademstat (ORY-1001) 2HCl SDF
Smiles C1CC(CCC1N)NC2CC2C3=CC=CC=C3.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 61 mg/mL

DMSO : 5 mg/mL ( 16.48 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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