OTS514 hydrochloride

OTS514 是一种有效的TOPK抑制剂,IC50为2.6 nM。OTS514 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

OTS514 hydrochloride Chemical Structure

OTS514 hydrochloride Chemical Structure

CAS: 2319647-76-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2694.51 现货
2mg RMB 1204.61 现货
5mg RMB 2212.02 现货
25mg RMB 7125.93 现货
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TOPK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 OTS514 是一种有效的TOPK抑制剂,IC50为2.6 nM。OTS514 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
靶点
TOPK [2]
(Cell-free assay)
2.6 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 OTS514对5种高表达TOPK的肾癌细胞系VMRC-RCW, Caki-1, Caki-2, 769-P和786-O具有生长抑制作用,IC50的范围在19.9-44.1 nM[1]。OTS514可有效抑制表达TOPK的癌细胞的生长,对卵巢癌细胞的生长抑制作用的IC50范围为3-46 nM[3]
细胞实验 细胞系 CD34+ HSCs
浓度 20 或 40 nM
孵育时间 48 h
方法 将细胞培养在含20% FBS和1×StemSpan CC100的RPMI培养基中。用OTS514(20或40 nM)或OTS964(100或200 nM)对细胞进行处理,处理48小时。收集细胞、用PBS进行洗涤后重悬于100 ml PBS中,用CD41a抗体在室温对细胞进行染色,孵育20分钟。然后PBS洗涤细胞,进行流式分析。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot TOPK p-FOXM1 / FOXM1 28075524
Growth inhibition assay Cell viability 28075524
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 小鼠异种移植研究(携有人类肺癌细胞)表明OTS514在体内具有抗肿瘤活性,但同时也能造成严重的造血细胞毒性作用(红细胞和白细胞的减少,血小板增多)[2]。口服OTS514能显著地延长ES-2腹部感染异种移植瘤小鼠的寿命[3]
动物实验 Animal Models BALB/cSLC-nu/nu 小鼠
Dosages 1, 2.5 和 5 mg/kg
Administration 静脉注射或口服

化学信息&溶解度

分子量 400.92 分子式

C21H20N2O2S.HCl

CAS号 2319647-76-0 SDF Download OTS514 hydrochloride SDF
Smiles Cl.CC(CN)C1=CC=C(C=C1)C2=C3C(=C(C)C=C2O)NC(=O)C4=C3C=CS4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 80 mg/mL ( 199.54 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 80 mg/mL

Ethanol : 5 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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