OTS964
OTS964 是一种有效的TOPK抑制剂，对TOPK具有高的亲和力和选择性，IC50为28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制剂，Kd为40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬，并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。
OTS964 Chemical Structure
CAS: 1338545-07-5
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产品质控
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TOPK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | OTS964 是一种有效的TOPK抑制剂，对TOPK具有高的亲和力和选择性，IC50为28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制剂，Kd为40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬，并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | OTS964能抑制TOPK阳性细胞的生长，IC50值较低：A549 (31 nM), LU-99 (7.6 nM), DU4475 (53 nM), MDAMB- 231 (73 nM), T47D (72 nM), Daudi (25 nM), UM-UC-3 (32 nM), HCT-116 (33 nM),MKN1 (38 nM), MKN45 (39 nM), HepG2 (19 nM), MIAPaca-2 (30 nM), and 22Rv1 (50 nM)，而它对TOPK阴性的HT29癌细胞的生长抑制作用相对来说显著减弱，IC50为290 nM。尽管OTS964对Src激酶家族有一定的抑制作用，但OTS964对这些癌细胞生长抑制作用并不与Src激酶c-Src、Fyn和Lyn的表达相关，而是通过TOPK起作用。OTS964在T47D细胞中可诱导胞质分裂缺陷，从而引起凋亡[1]。 |
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| 细胞实验 | 细胞系 | A549细胞, LU-99细胞, DU4475细胞, MDA-MB-231细胞, T47D细胞, Daudi细胞, UM-UC-3细胞, HCT-116细胞, MKN1细胞, MKN45细胞, HepG2细胞, MIAPaca-2细胞, 22Rv1细胞和HT29细胞 | ||
| 浓度 | -- | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 将100 μL细胞以一定的密度铺于96孔板，使其自然生长并黏连附着，过夜。然后将其暴露于检测化合物中，37℃孵育72小时。运用分光光度计，检测450 nm处的吸收光值。所有实验设置复孔3个。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p62 / LC3-I / LC-3Ⅱ / p-Histone H3 / Histone H3 / TOPK ULK1 / p-ATG13 / ATG13 / p-Beclin-1 / Beclin-1 |
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31378785 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
尽管游离化合物的给药会引起造血方面的副作用（白细胞减少、血小板增多），但OTS964的脂质体制剂可有效地消退抑制肿瘤，而不引起小鼠其他的副作用。OTS964抑制TOPK活性、通过造成胞质分裂缺陷而引起后续凋亡，抑制肿瘤的生长。口服OTS964带来的造血毒性只是瞬时效应，白细胞减少的负效应会自然修复，口服该化合物的抗癌效果与其脂质体制剂类似，而口服途径给药更为实用[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | BALB/cSLC-nu/nu 小鼠 |
| Dosages | 40 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 428.97 | 分子式 | C23H24N2O2S.HCl |
| CAS号 | 1338545-07-5 | SDF | Download OTS964 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C(C2=C1NC(=O)C3=C2C=CS3)C4=CC=C(C=C4)C(C)CN(C)C)O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 30 mg/mL ( (69.93 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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