OTSSP167
别名: OTS167
OTSSP167 (OTS167)是高效的MELK(母体胚胎亮氨酸拉链激酶)抑制剂，IC50为0.41 nM。
OTSSP167 Chemical Structure
CAS: 1431697-89-0
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产品质控
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MELK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | OTSSP167 (OTS167)是高效的MELK(母体胚胎亮氨酸拉链激酶)抑制剂，IC50为0.41 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | OTSSP167抑制A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1 癌细胞，这些癌细胞中MELK高水平表达，IC50分别为6.7, 4.3, 2.3, 和6.0 nM。OTSSP167抑制PSMA1(蛋白酶体亚基α-1型)和DBNL(Drebrin样的)的磷酸化，PSMA1和DBNL是新型MELK底物，对干细胞的特征和侵袭是至关重要的。OTSSP167通过抑制PSMA1的磷酸化，而抑制乳腺癌细胞形成微球体。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体外激酶实验 | |||
| MELK重组蛋白(0.4 μg) 与5 μg 每种底物在含30 mM Tris-HCl (pH), 10 mM DTT, 40 mM NaF, 10 mM MgCl2, 0.1 mM EGTA（含 50 μM 冰冻-ATP），和10 Ci [γ-32P]ATP 的20 μL 激酶缓冲液中在30°C下混合30分钟。加入SDS样本缓冲液终止反应，然后煮沸5分钟，再进行SDS-PAGE。烘干凝胶，在室温下使用增感屏进行放射自显影。OTSSP167（终浓度为10 nM）溶解在DMSO中，并加入到激酶缓冲液中，然后进行温育。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1, HT1197 | ||
| 浓度 | 0.005-0.1 μM | |||
| 孵育时间 | 72 小时 | |||
| 方法 | 细胞计数 Kit-8 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | OTSSP167通过静脉注射和口服给药给药小鼠，使用乳腺，肺，前列腺，及胰腺癌细胞系进行移植瘤研究，OTSSP167具有显著的抑制肿瘤生长效果。OTSSP167按 20 mg/kg剂量静脉注射处理MDA-MB-231模型，每两天处理一次，产生的肿瘤生长抑制率（TGI）为73％，按10 mg/kg剂量口服处理，每天一次，生长抑制率（TGI）为72％。OTSSP167作用于多种癌症类型，具有剂量依赖性，及MELK依赖性，对体重丢失没有或很少有影响。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | MDA-MB-231, A549, DU145 移植瘤 |
| Dosages | 1 mg/kg , 5mg/kg ,10 mg/kg, 20 mg/kg | |
| Administration | 口服处理 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 487.42 | 分子式 | C25H28Cl2N4O2 |
| CAS号 | 1431697-89-0 | SDF | Download OTSSP167 SDF |
| Smiles | CC(=O)C1=CN=C2C=CC(=NC2=C1NC3CCC(CC3)CN(C)C)C4=CC(=C(C(=C4)Cl)O)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
4-Methylpyridine : 10 mg/mL DMSO : 0.5 mg/mL ( (1.02 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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