Oxfendazole
别名: RS-8858,Fenbendazole sulfoxide 中文名称：奥吩达唑,奥芬达唑
Oxfendazole (RS-8858,Fenbendazole sulfoxide)是Fenbendazole的亚砜形式，是一种广谱的苯并咪唑类驱虫药。
Oxfendazole Chemical Structure
CAS: 53716-50-0
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Oxfendazole (RS-8858,Fenbendazole sulfoxide)是Fenbendazole的亚砜形式，是一种广谱的苯并咪唑类驱虫药。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在大鼠中，Oxfendazole（OX）诱导阶段1 CYP1A1，CYP1A2酶的mRNA表达水平，而且诱导Nrf2调节的阶段2的酶如GPX2，NQO1，YC2，Akr7a3和GSTM1，大概是由于针对OX诱导的氧化应激的自适应响应。在大鼠中，Oxfendazole增强了DNA损伤氧化（所评估的8-hydroxydeoxyguanosine; 8-OHdG）和脂质过氧化（所评估的硫代巴比妥酸反应物质; TBARS）。[1] 在兔肝中，Oxfendazole在治疗剂量4.5毫克/公斤和最高剂量22.5毫克/千克，增加总肝微粒体细胞色素P450分别为1.54和2.36倍，更具体的同工酶P450IA2（增加95％和184％）。[2] 在所有测试的细胞类型中，Oxfendazole MRL诱导突变作用。Oxfendazole表现胚胎毒性包括致畸性。Oxfendazole诱导所有测试小鼠不同的生物化学内容的分布。[3] 在增殖细胞核抗原（PCNA）阳性细胞和单链DNA（ssDNA）阳性细胞中，和周围组织相比，Oxfendazole增加改变灶（分别为4.0倍和3.6倍）和肝细胞腺瘤（HCAs）（分别为3.0倍和5.5倍）的发病率和多样性。[4] 在狗中，和fenbendazole (FBZ)和albendazole (ABZ)以及各自的代谢物相比，Oxfendazole和它的代谢产物sulphone达到一个显著更高的血浆浓度，并在血浆中保持更长的时间。[5] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04920292 | Completed | Filariasis |
Swiss Tropical & Public Health Institute|Ifakara Health Institute|Drugs for Neglected Diseases |
April 21 2022 | Phase 1 |
| NCT02636803 | Withdrawn | Helminthiasis |
Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health|Universidad Peruana Cayetano Heredia |
November 2019 | Phase 2 |
| NCT03035760 | Completed | Helminthic Infection |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
May 12 2017 | Phase 1 |
| NCT02234570 | Completed | Neurocysticercosis |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
November 17 2014 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 315.35 | 分子式 | C15H13N3O3S |
| CAS号 | 53716-50-0 | SDF | Download Oxfendazole SDF |
| Smiles | COC(=O)NC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)S(=O)C3=CC=CC=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 10 mg/mL ( (31.71 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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